伊沙佐米作用机制，如何工作的？

时间：2024.02.01作者：医学编辑小雨 浏览次数：377

伊沙佐米(Ixazomib)是一种抗肿瘤药，伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合使用，适用于既往至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤患者。

伊沙佐米是一种可逆蛋白酶体抑制剂，伊沙佐米优先结合并抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性。伊沙佐米体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。伊沙佐米在体外证明了对骨髓瘤细胞的细胞毒性，这些骨髓瘤细胞来自于此前接受多种治疗后复发的患者，包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松。伊沙佐米和来那度胺的组合在多发性骨髓瘤细胞系中显示出协同的细胞毒性作用。在体内，伊沙佐米在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

口服给药后，达到伊沙佐米血浆浓度峰值的中位时间为1小时。基于人群药代动力学分析，平均绝对口服生物利用度为58%。在0.2至10.6 mg的剂量范围内，伊沙佐米的AUC以与剂量成比例的方式增加。一项在单次服用4 mg伊沙佐米的患者中进行的食物效应研究显示，高脂肪膳食使伊沙佐米的AUC降低28%，C。最大69%。伊沙佐米99%与血浆蛋白结合，并以10的血浆比分布到红细胞中。分配的稳态体积为543 L。根据人群药代动力学分析，全身清除率约为1.9升/小时，个体间差异为44%。终末半衰期（t1/2）为9.5天。每周口服给药后，蓄积比确定为2倍。老挝卢修斯制药零售价格4mg*3粒900元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。