恩曲替尼(Entrectinib)用于治疗已经扩散到身体其他部位的成人非小细胞肺癌。恩曲替尼还用于治疗成人和12岁及以上儿童的某些类型的实体肿瘤，这些肿瘤无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位，并在使用其他化疗药物治疗后恶化。
据临床数据显示，患者需要服用6个月左右的药物才能看到良好的效果，具体时间因患者病情而异。总共有161名随访时间≥ 6个月的患者可进行评估，中位治疗持续时间为10.7个月。ORR为67.1%，反应持久（12个月的DoR率为63%，中位DoR为15.7个月)。恩曲替尼口服给药，其血浆半衰期为20至22小时，允许每日一次的连续给药方案。
恩曲替尼是一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂。作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB、TRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶（ALK）。TRK受体通过丝裂原活化蛋白激酶、磷酸肌醇3-激酶和磷脂酶C-γ的下游信号传导产生细胞增殖。ALK通过添加下游JAK/STAT激活产生类似的信号。抑制这些途径会抑制癌细胞增殖，并使平衡向有利于细胞凋亡的方向转移，从而导致肿瘤体积缩小。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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