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艾曲波帕(Eltrombopag)是一种TPO受体激动剂,它与人TPO受体(也称为cMpl)的跨膜区相互作用,并启动诱导巨核细胞增殖和分化的信号级联,导致血小板生成增加。在临床试验中,在重复(每日)给药后,艾曲波帕治疗导致血小板计数的剂量依赖性增加。血小板计数的增加在开始给药后约两周达到最大值,并在最后一剂艾曲泊帕后约两周内恢复到基线水平。
在健康成人受试者中,艾曲波帕剂量为50-150mg/天时,剂量比例增加。与健康受试者相比,持续性或慢性ITP患者的艾曲波帕AUC约高1.7倍,HCV患者的约高2.8倍。在大约1周的每日一次治疗后达到稳态,75mg/天的几何平均累积比为1.56 (90%置信区间为1.20,1.63)。与健康受试者相比,接受确定性免疫抑制治疗的初治重型再生障碍性贫血患者的艾曲波帕AUC约高3.2倍,表明其相对暴露量高于健康受试者或ITP患者,且暴露量与慢性丙型肝炎患者相似。口服混悬液的艾曲波帕的血浆AUC高22%0-INF比片剂配方更好。
口服给药后2至6小时,艾曲波帕的吸收达到峰值浓度。据估计,单剂量75mg溶液给药后,药物相关物质的口服吸收至少为52%。海外有仿制药,每盒大概400到1000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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