米托坦(Mitotane)在美国被批准用于晚期肾上腺癌的化疗。它有500毫克的片剂,品牌名为Lysodren。典型的初始剂量是每天2-6克,分3-4次给药,可以增加剂量以达到14-20毫克/升的血液浓度。米托坦治疗的副作用很常见,可能包括厌食、恶心、呕吐、腹泻、抑郁、头晕、记忆力和注意力下降、皮疹、女性乳房发育、关节痛和白细胞减少。
米托坦是DDT(二氯二苯三氯乙烷)的一种异构体,在动物研究中被发现会导致狗的肾上腺萎缩,后来被开发为晚期或转移性肾上腺皮质癌的抗肿瘤药物。米托坦对肾上腺组织具有直接的细胞毒性,并且似乎通过抑制固醇-O-酰基转移酶(SOAT)活性来发挥作用,该活性阻断胆固醇的酯化。胆固醇是肾上腺皮质激素的前体,它在肾上腺皮质细胞中积累。防止酯化会导致游离胆固醇和其他脂肪酸过量,这些脂肪酸对产生激素的肾上腺细胞有毒。
米托坦原研药已经在国内上市,但上市的时间很短,购买途径非常困难,并且没有纳入医保。在海外上市的米托坦原研药有欧洲版、土耳其版,规格500mg*100片每盒的价格可能在9千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。海外也有出售米托坦仿制药,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,如老挝药厂生产的规格500mg*100片每盒的价格可能在3千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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