吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种针对FLT3基因突变的口服治疗药物,主要用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)。吉瑞替尼通过抑制FLT3蛋白激酶的活性,可以阻断异常的细胞信号传导通路,从而抑制白血病细胞的生长和增殖。

吉瑞替尼是一种高效的TKI,作用于Flt3/Axl,IC50值为0.29nM/<1nM。Flt3是一种促进癌症生长的致癌酪氨酸激酶。这种口服小分子抑制剂,其结构基于吡嗪甲酰胺支架,也抑制Ltk和Alk激酶以及靶标,如p-Erk1/2、p-S6、p-Flt3、p-Akt和p-Stat5。在体内,吉瑞替尼对肿瘤组织表现出更高的亲和力,吉瑞替尼可以抑制Flt3/Axl的磷酸化和下游信号传导,进一步缓解症状,延长患者的总生存期。
吉瑞替尼原研药已经在国内上市,但还没有纳入医保,规格40mg*42片每盒的价格可能在2万多人民币,港版的原研药每盒的价格在9万人民币左右。海外上市的欧洲版原研药规格40mg*84片每盒的价格在21万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格十分昂贵。在海外目前有吉瑞替尼仿制药生产出售,其药物成分与或国内、外出售的原研药的药物成分基本一致,如老挝药厂生产的规格40mg*84片每盒的价格在4千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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