布瑞索卡替/布伦索替布(brensocatib)主要通过CYP3A途径代谢,同时还是P-糖蛋白(P-gp)底物。因此,与影响CYP3A或P-gp活性的药物合用时,需要关注布伦索替布血药浓度发生变化的可能性。
(1首先需要关注CYP3A和P-gp抑制剂。强效抑制剂可能使布伦索替布体内暴露量升高。例如说明书研究中,强效CYP3A/P-gp抑制剂克拉霉素与布伦索替布合用后,其血药浓度峰值和总体暴露量均出现升高;中等强度的相关抑制剂如维拉帕米同样可能增加药物暴露。临床使用时,如果同时服用大环内酯类抗菌药或其他具有相关代谢影响的药物,应注意核对合并用药。
(2)其次需要注意CYP3A诱导剂。利福平等强效CYP3A诱导剂可能降低布伦索替布的血药浓度和总体暴露量,从而可能影响药物治疗效果。FDA资料显示,布伦索替布与利福平合用后,其总体暴露量下降。
(3)还需要留意部分长期使用的支气管扩张症相关药物。布伦索替布存在潜在的CYP3A4诱导作用,因此与某些CYP3A4底物合用时,理论上可能降低这些药物的血药浓度,例如部分吸入性糖皮质激素、大环内酯类抗菌药以及沙美特罗、维兰特罗等吸入性支气管扩张剂。如果合并用药期间相关药物疗效出现下降,需要重新评估联合用药方案。
另外,质子泵抑制剂对布伦索替布吸收的影响相对有限。研究显示,埃索美拉唑与布伦索替布合用时,布伦索替布的峰浓度和总体暴露量没有明显变化。因此,目前药物相互作用的重点主要还是放在CYP3A、P-gp相关抑制剂和诱导剂,以及部分CYP3A4底物上。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a625099.html
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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