依林扎奈坦(elinzanetant)与传统针对基因突变或肿瘤驱动基因的靶向药不同,它并不是通过识别某一种基因突变发挥作用,而是一种非激素类神经激肽受体拮抗剂。其主要作用靶点为神经激肽1受体(NK1)和神经激肽3受体(NK3),因此Lynkuet也被称为双重NK靶向治疗药物。目前公开的美国处方信息显示,依林扎奈坦用于治疗绝经相关的中重度血管舒缩症状,也就是更年期患者常说的潮热、盗汗等表现。
从作用机制来看,女性进入围绝经期或绝经后,雌激素水平下降可能影响下丘脑KNDy神经元的正常调节,使体温调节中枢对轻微温度变化更加敏感,从而出现突然发热、面部潮红、出汗以及夜间潮热等症状。KNDy神经元与神经激肽B、P物质等信号通路存在密切联系。依林扎奈坦同时阻断NK1和NK3受体信号,可以调节KNDy神经元相关神经活动,从而改善与体温调节异常有关的血管舒缩症状。
因此,如果从“靶点”角度理解Lynkuet,关键词应当是NK1受体、NK3受体、KNDy神经元、神经激肽B以及P物质,而不是EGFR、HER2、BRCA1/2等常见的基因突变靶点。依林扎奈坦的特点还在于它属于非激素治疗,并不通过补充雌激素来控制潮热。对于正在寻找绝经期潮热非激素治疗方案的人群来说,这种作用机制是其受到关注的重要原因。2025年美国FDA批准Lynkuet用于绝经相关中重度血管舒缩症状,此后其在海外多个市场陆续获得批准。
关键词标签:依林扎奈坦、elinzanetant、Lynkuet、NK1受体、NK3受体、KNDy神经元、绝经期潮热、血管舒缩症状、非激素治疗
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/lynkuet
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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