奥氟格列隆(Orforglipron)是美国礼来(Eli Lilly and Company)开发的一款口服小分子、非肽类GLP-1受体激动剂。2026年4月1日,美国FDA正式批准Foundayo用于成人肥胖症,或伴有至少一种体重相关疾病的超重人群,在低热量饮食和增加身体活动的基础上减少多余体重并长期维持减重效果。
从作用机制来看,奥氟格列隆能够结合并激活人体GLP-1受体。GLP-1本身是人体参与调节食欲和能量摄入的重要激素信号之一,GLP-1受体不仅存在于胰腺等组织,也分布在与食欲调节有关的大脑区域。奥氟格列隆激活GLP-1受体后,可以增强饱腹相关信号、减少食欲和食物摄入,同时参与调节葡萄糖依赖性的胰岛素分泌和胰高血糖素水平,因此其作用并不是简单意义上的“抑制食欲”,而是从食欲、能量摄入和代谢调节多个方面产生影响。
礼来公布的机制资料也显示,Foundayo可以降低食欲并减少食物摄入。与传统注射型GLP-1受体激动剂相比,奥氟格列隆的一大特点是口服给药。它属于小分子非肽类GLP-1受体激动剂,不需要像部分肽类药物一样通过注射给药。FDA批准后的Foundayo采用每日一次口服方式,而且可以在一天中的任何时间服用,不受进食或饮水条件限制,这也是其在口服GLP-1药物中的重要特点。
从目前研究来看,奥氟格列隆除了减轻体重外,还能够改善部分代谢指标。在ATTAIN系列研究中,体重、腰围以及非HDL胆固醇、甘油三酯和收缩压等指标均出现改善。不过,Foundayo的正式适应症重点仍然是体重管理,而不是单独作为降血压或降脂药使用。
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参考资料:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7074cb65-77b3-45d2-8e8d-da8dc0f70bfd
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