依林扎奈坦（elinzanetant）-Lynkuet完整说明书内容都有哪些

一、基本信息

名称：elinzanetant、Lynkuet

生产厂家：Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.

二、适应症：

依林扎奈坦（elinzanetant）是一种神经激肽1（NK1）和神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，用于治疗因绝经（更年期）引起的中度至重度血管舒缩症状。

三、用法用量：

1、用药启动前推荐评估与检查

育龄期女性需先排查是否处于妊娠状态。正式用药前必须完成基线肝功能实验室检查，检测项目包含血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）以及总胆红素、直接胆红素。若 ALT 或 AST 数值≥正常值上限 2 倍，或是总胆红素≥正常值上限 2 倍，则禁止使用 elinzanetant。

2、推荐标准服用剂量

elinzanetant的常规推荐剂量为 120 毫克，即 2 粒 60 毫克胶囊，每日固定在睡前同一时间口服。若睡前漏服一剂，直接按原定计划在次日服用下一剂即可，切勿在同一天服用双倍剂量弥补漏服药物。服用时可随餐或空腹服用，用温水整粒吞服胶囊，禁止掰开、压碎或是咀嚼胶囊。

3、合并其他药物时的剂量调整规则

本品与特定药物联用时需要调整服用剂量，具体要求如下：

（1）严禁与强效 CYP3A4 抑制剂以及西柚（西柚汁）同时使用；

（2）若联用中度 CYP3A4 抑制剂，LYNKUET 需减量至 60 毫克（1 粒胶囊），每日睡前口服 1 次；当中度 CYP3A4 抑制剂停药后，等待该抑制剂经过 3 至 5 个半衰期代谢完毕，即可恢复 LYNKUET 每日 120 毫克的常规剂量；

（3）禁止与强效、中度 CYP3A4 诱导剂一同使用。

四、不良反应：

常见的不良反应(≥5%)包括头痛、疲劳、头晕和嗜睡。与Lynkuet相关的警告和注意事项包括：如果在妊娠期间服用，可能会出现嗜睡和其他神经系统影响、肝转氨酶升高以及流产或死产的风险。

五、供应和储存：

Elinzanetant 60 mg胶囊为不透明的红色长方形软明胶胶囊，60支；在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内进行偏移。对于需要调整剂量的患者（即每天一次60mg胶囊），指示他们部分剥离覆盖泡罩细胞的箔，仅暴露两个胶囊中的一个。将剩余的胶囊储存在纸箱中的原始泡罩卡中，直到下一剂。

六、禁忌：

Elinzanetant在怀孕期间禁用。在怀孕期间服用Elinzanetant可能会导致流产或死产。

七、作用机制：

Elinzanetant是神经激肽1（NK1）和神经激肽3（NK3）受体拮抗剂。通过拮抗NK1和NK3受体对kisspeptin/神经激肽B/强啡肽（KNDy）神经元的信号传导来抑制P物质和神经激肽B，可以调节与潮热相关的体温调节中的神经元活动。Elinzanent对人NK1受体（pKi值为8.7至10.2）和NK3受体（pKy值为8.0至8.8）的亲和力高于对人NK2受体（pKj值约为6.0）的亲和力。

八、上市情况：

FDA批准是2025年10月24日首次批准，FDA的批准得到了OASIS三期临床试验项目数据的支持。在OASIS 1和OASIS 2中，Lynkuet在第4周和第12周达到了与基线相比日间和夜间中度至重度潮热的数量和严重程度减少的共同主要终点。

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/219469s000lbl.pdf