奥普雷顿/奥泽悦（oveporexton）-Orzeyful的说明书中文简介

一、基本信息

名称：奥普雷顿、oveporexton       商品名称：奥泽悦，Orzeyful

生产厂家：武田Takeda Pharmaceutical Company Limited

二、适应症：

奥普雷顿（oveporexton）适用于治疗成人患者的一型发作性睡病（伴有强直阵挛的发作性睡病）。

三、用法用量：

1、重要给药说明

每日约同一时间服用奥普雷顿片剂。整片用水吞服奥普雷顿药片。不要分割、压碎或咀嚼药片。奥普雷顿可与食物同服或空腹服用。

2、推荐剂量和给药方式

奥普雷顿的推荐剂量为：

（1）醒来后口服1毫克，随后在三到五小时后再次服用1毫克，

（2）或醒来后口服2毫克，然后在三到五小时后再次服用2毫克。

（3）奥普雷顿的最大推荐总剂量为每日口服4毫克。

3、剂量调整

正在服用强效CYP3A抑制剂的患者禁用奥普雷顿。若同时使用奥普雷顿并与中度CYP3A抑制剂联用，请在睡醒后先将奥普雷顿的剂量减至0.5毫克口服，随后再在3至5小时后给予0.5毫克（推荐的最大总剂量为每日1毫克）。

4、漏服剂量

如果漏服一次奥普雷顿剂量，请在下次预定时间服用下一剂。切勿同时服用两剂。

四、不良反应：

在奥普雷顿的临床研究中，常见的不良反应（发生率≥5%）包括失眠、尿频、尿急和唾液分泌过多；相关的警告和注意事项包括失眠、尿频和尿急风险以及肌酸磷酸激酶升高。

五、供应和储存：

奥普雷顿以0.5毫克、1毫克、2毫克的片剂存在，将其储存于20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动。

六、禁忌：

服用强效CYP3A抑制剂的患者禁用奥普雷顿。

七、作用机制：

奥普雷顿是一种食欲素受体2（OX2R）激动剂，治疗1型发作性睡病（NT1）的作用机制是通过刺激OX2R来帮助恢复1型发作性睡病中缺失的食欲素信号。通过激活这些受体，奥普雷顿促进觉醒，减少异常的快速眼动睡眠样事件，包括猝倒，以解决白天和夜间的症状。

八、警告和注意事项

1、失眠

在研究中，有患者出现失眠。在开始使用奥普雷顿治疗前，告知患者治疗开始时的失眠风险。如果失眠持续超过7天并显著影响日间功能或生活质量，则考虑减少或停用本品

2、尿频和尿急

奥普雷顿可能导致或加重尿频和尿急。在这些下尿路症状与奥普雷顿通过增食欲素受体2 (OX2R)对中枢排尿途径的激动作用的作用机制一致。在开始治疗前，告知患者尿频和尿急的风险，并筛查患者的下尿路症状。监测有膀胱过度活动症病史的患者是否出现恶化的尿路症状。

3、肌酸磷酸激酶升高

在研究中，其中特征是CPK和转氨酶水平显著升高；所有病例均无肌红蛋白尿或肾功能损害。患者报告原因不明的肌肉疼痛、无力或尿色暗，尤其是在从事剧烈体育活动或同时服用与肌毒性相关的药物时。

参考资料：https://content.takeda.com/?contenttype=PI&product=ORZ&language=ENG&country=USA&documentnumber=1