波生坦/全可利的最新版说明书解析

一、波生坦片（Bosentan）药品基本信息

波生坦（Bosentan）是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的口服靶向药物，属于内皮素受体拮抗剂（ERA）。其原研产品为全可利（Tracleer），主要通过调节肺血管异常收缩，降低肺动脉压力，改善心脏泵血功能。

肺动脉高压是一种以肺循环压力升高为主要表现的慢性心血管疾病。当肺部血管长期处于收缩、增厚及重塑状态时，会增加右心室负担，导致患者出现活动耐力下降、呼吸困难等表现。波生坦通过针对疾病发生机制进行干预，帮助降低肺血管阻力，提高运动能力，并延缓疾病进一步发展。

二、波生坦片适应症

波生坦片主要用于成人以及3岁以上儿童肺动脉高压（PAH）的治疗。其主要治疗作用包括：

1、降低肺部血压：波生坦能够改善肺血管收缩状态，降低肺循环压力，使血液更顺畅地通过肺部血管。

2、改善心脏泵血功能：降低肺血管阻力后，可以减轻右心室负荷，使心脏更有效地完成血液循环。

3、提高运动能力：肺动脉高压患者常因肺循环受阻出现活动后气短、疲劳等症状，波生坦治疗有助于改善运动耐量。

4、延缓疾病进展：通过阻断内皮素异常信号通路，波生坦可帮助控制肺血管病理变化。

三、波生坦片作用机制

波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂，对内皮素受体A（ETA）和内皮素受体B（ETB）均具有作用。内皮素-1（Endothelin-1）是一种具有强烈血管收缩作用的活性物质，在肺动脉高压患者体内可能异常升高。过度激活的内皮素通路会促进肺血管收缩、血管壁增厚以及肺血管重塑，使肺动脉压力持续升高。

波生坦通过竞争性结合ETA和ETB受体，阻断内皮素与受体结合，从而减少血管收缩反应，降低肺血管阻力和全身血管阻力。同时，波生坦可以在不明显增加心率的情况下改善心输出量，使心脏循环功能得到一定改善。

四、波生坦片用法用量

波生坦片采用口服方式给药，通常每日两次，建议早晚各服用一次，可在进食前或进食后服用。

1、成人——最初，每天两次（早晚各一次），每次62.5毫克（mg），持续4周。医生可能会将剂量增加至每天两次，每次125毫克。如果您同时服用本药和利托那韦至少10天，则起始剂量为每天一次62.5毫克，或遵医嘱每隔一天服用一次。

2、儿童患者：

-12岁以上且体重超过40公斤（88磅）的儿童——最初，每日两次，每次62.5毫克。4周后，医生可能会将剂量增加至每日两次，每次125毫克。

-12岁以上且体重低于40公斤（88磅）的儿童——每日两次，每次62.5毫克。-12岁及以下儿童——剂量根据体重而定，必须由医生确定。

体重超过24至40公斤（kg）者——每日两次，每次64毫克。

体重超过16至24公斤——每日两次，每次48毫克。

体重超过8至16公斤——每日两次，每次32毫克。

体重4至8公斤——每日两次，每次16毫克。

五、波生坦片常见不良反应

波生坦在治疗过程中可能出现一定不良反应，常见情况包括：头痛、水肿或体液潴留、肝功能检查异常以及贫血或血红蛋白降低。其中，肝功能异常是波生坦治疗过程中需要重点关注的问题之一，部分患者可能出现四肢水肿、体重增加等液体潴留表现。

六、波生坦片储存方式

波生坦片应在25℃以下环境中保存，避免高温、潮湿以及阳光直接照射。药品应保持原包装储存，并按照说明书要求进行保存。

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参考资料：https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/bosentan-oral-route/description/drg-20068086