马昔腾坦/傲朴舒片主要药理作用有哪些

时间：2026.06.09作者：医学编辑王奕 浏览次数：136

马昔腾坦（Macitentan ）是一种用于治疗肺动脉高压（PAH ）的口服靶向药物，属于内皮素受体拮抗剂（ERA）类药物。近年来，随着肺动脉高压治疗理念不断更新，马昔腾坦在临床中的应用逐渐增多，尤其是在长期维持治疗领域，受到较高关注。它的核心作用并不仅仅是“扩张血管”，更重要的是干预肺血管异常重塑过程。

肺动脉高压患者体内通常存在内皮素-1（ET-1）水平升高的问题。内皮素是一种较强的血管收缩因子，会导致肺小动脉持续收缩，同时促进血管壁增厚和平滑肌细胞增殖。随着病情发展，肺循环阻力不断增加，右心负担也会明显加重。马昔腾坦的主要药理作用，就是通过阻断ETA和ETB两种内皮素受体，减少内皮素异常激活带来的肺血管损伤。

与部分早期ERA药物相比，马昔腾坦具有较强的组织穿透能力和较长的受体结合时间，因此药效持续性更稳定。药学资料中提到，它不仅能够降低肺血管收缩反应，还可能抑制慢性炎症及血管纤维化趋势，这也是近年来肺动脉高压治疗中较受重视的方向。

很多患者容易把肺动脉高压理解为“血管堵塞”问题，但实际上，该疾病更像是一种持续性的肺血管结构异常。肺小动脉在长期刺激下会逐渐变厚、变硬，甚至出现不可逆改变。马昔腾坦通过干预内皮素信号通路，可以在一定程度上减缓这种病理进展，因此其意义不仅在于缓解症状，还包括长期疾病管理。

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参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Macitentan

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