库莫西利（Culmerciclib）的说明书内容有啥呀

库莫西利（Culmerciclib）是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDK2/4/6抑制剂），主要用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌治疗领域。其作用机制围绕细胞周期G1/S调控通路，通过抑制CDK相关信号，阻断肿瘤细胞增殖，是近年来细胞周期靶向治疗的重要药物之一。

一、适应症

库莫西利主要与氟维司群联合使用，用于治疗既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的成人HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。

这类患者通常已经经历一线或多线内分泌治疗，但仍出现肿瘤进展或耐药情况。通过联合CDK通路抑制剂与雌激素受体降解剂（氟维司群），可从“细胞周期阻断+激素信号抑制”双通路实现肿瘤控制。

二、用法用量

库莫西利应在具有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下使用，通常采用联合治疗方案。

1、库莫西利胶囊用法

推荐剂量为180mg，每日一次口服。胶囊需整粒吞服，不可打开或咀嚼。建议随餐服用或在餐后2小时内服用，以提高药物吸收稳定性。为维持稳定血药浓度，应尽量每天固定时间服药。

若出现呕吐或漏服情况，当天无需补服，应在下一次计划时间继续正常服用，不建议额外加量补偿。

2、氟维司群注射用法

联合使用的氟维司群推荐剂量为500mg，肌肉注射。标准给药时间为第1天、第15天、第29天，随后每月维持一次注射。

3、特殊人群用药

对于绝经前或围绝经期女性患者，应在标准治疗基础上联合使用促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，以实现卵巢功能抑制，从而增强内分泌治疗效果。整体治疗持续时间以疾病进展或出现不可耐受不良反应为终止依据。

三、不良反应

在临床使用中，库莫西利联合氟维司群治疗最常见的不良反应主要集中在血液系统、消化系统及代谢相关异常，发生率较高的包括：腹泻、中性粒细胞减少、白细胞减少、呕吐、恶心、贫血等血液学及胃肠道反应较为常见。同时，还可能出现肝功能指标异常，如天门冬氨酸氨基转移酶（AST）及丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

在代谢方面，可见高甘油三酯血症、高胆固醇血症以及低钾血症等情况。部分患者还可能出现体重下降及腹痛等表现。

四、禁忌

对库莫西利活性成分或任何辅料存在已知过敏史的患者禁用本品。

五、药理作用

库莫西利是一种靶向CDK2、CDK4及CDK6的细胞周期抑制剂，通过阻断细胞周期从G1期向S期的过渡发挥抗肿瘤作用。其机制是降低CDK2/4/6信号通路下游视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化水平，使Rb保持抑制E2F转录因子的状态，从而阻止细胞DNA复制与增殖。

在体外研究中，库莫西利能够抑制多种Rb阳性肿瘤细胞生长，并对部分CDK4/6抑制剂耐药的乳腺癌细胞仍表现出抑制活性。在体内异种移植瘤模型中，包括乳腺癌MCF-7、肺癌LU-01-0393及脂肪肉瘤LP-19-0029等模型均观察到肿瘤生长受到抑制，提示其具有较广泛的抗肿瘤潜力。

六、贮藏

本品应遮光、密封保存，储存温度不超过25℃。应置于儿童无法接触的位置，以避免误服风险。

参考资料：https://db.yaozh.com/instruct/2822561748557824.html