西诺氨酯/翼弗瑞片的说明书有什么重要内容

一、基本信息

名称：西诺氨酯、Cenobamate

商品名称：翼弗瑞、Xcopri,Ontozry

二、适应症：

西诺氨酯（Cenobamate）适用于治疗成年患者的部分发作性癫痫。

三、用法用量：

西诺氨酯采用逐步滴定加量方案，而不是直接使用高剂量。这种设计的核心目的，是帮助身体逐渐适应药物，从而降低神经系统不良反应风险。常见推荐方案如下：

第1周至第2周：每日一次12.5mg

第3周至第4周：每日一次25mg

第5周至第6周：每日一次50mg

第7周至第8周：每日一次100mg

第9周至第10周：每日一次150mg

从第11周开始，通常进入维持治疗阶段，常用维持剂量为每日一次200mg。部分患者在特殊情况下可进一步调整剂量，最大推荐剂量通常不超过每日400mg。

对于轻度或中度肝功能损害患者，海外说明书建议最大剂量一般不超过每日200mg。由于西诺氨酯可能涉及肝功能代谢，因此开始治疗前通常需要检查ALT、AST以及总胆红素等指标，以了解基础肝功能状态。

此外，西诺氨酯在剂型使用方面相对灵活。药片既可以整片吞服，也可压碎后与水混合使用，甚至可通过鼻胃管给药。这种特点也让部分吞咽困难患者具有更好的使用便利性。

四、不良反应：

在目前公开的海外临床研究中，西诺氨酯较常见的不良反应包括嗜睡、头晕、疲劳、复视以及头痛。这类表现与抗癫痫药物对中枢神经系统的调节作用有关。

其中，嗜睡和头晕是患者讨论较多的问题，尤其在治疗初期或剂量增加阶段更容易出现。部分患者可能感觉精神疲惫、注意力下降或者平衡感受影响。复视则表现为短暂重影或视觉聚焦困难。

近年来海外癫痫治疗越来越强调“慢速滴定”原则，核心目的就是提高耐受性并减少不良反应发生率。因此，西诺氨酯的逐步加量方案也成为其用药管理中的重要特点。。

五、供应和储存：

将西诺氨酯片剂储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、禁忌：

西诺氨酯禁用于以下患者：

（1）对西诺氨酯或XCOPRI中的任何非活性成分过敏；

（2）家族性短QT综合征。 

七、作用机制：

西诺氨酯之所以被认为具有创新性，主要因为它同时涉及多个神经调节机制。研究发现，它能够抑制电压门控钠通道，从而减少异常重复神经元放电。此外，它还具有γ-氨基丁酸（GABAA）离子通道正变构调节作用。

简单来说，西诺氨酯既可以降低异常兴奋，又能增强神经抑制作用，因此被不少海外神经科专家认为属于“双机制抗癫痫药物”。这种特点，也让它在局灶性癫痫长期控制领域受到较高关注。

关键词标签：西诺氨酯、Cenobamate、翼弗瑞、Xcopri、Ontozry、局灶性癫痫、抗癫痫新药、神经元异常放电、GABAA通道、局灶性发作

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/212839s013lbl.pdf