一、曲氟尿苷替匹嘧啶简介
曲氟尿苷替匹嘧啶是一种口服化疗药,由曲氟尿苷(三氟胸腺嘧啶核苷)和替匹嘧啶(胸腺嘧啶磷酸化酶抑制剂)按1:0.5摩尔比组成。用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗的转移性结直肠癌,以及转移性胃癌/胃食管结合部腺癌(二线及以上)。商品名朗斯弗(LONSURF)。
二、商品名来源与含义
“LONSURF”是组合词:LON可能来自“long”(长久),SURF可能指“surface”(表面)或“survival”(生存),但官方解释为体现药物持久作用。中文名“朗斯弗”为音译,并无特殊含义。该商品名在大陆原研药由大鹏制药(日本)拥有,并与施维雅合作推广。
三、药品信息详细介绍
每片含曲氟尿苷15mg或20mg,配以固定比例的替匹嘧啶(分别为7.065mg和9.42mg)。推荐起始剂量为每次35mg/m²(按曲氟尿苷计算),每日两次,于早晚餐后1小时内口服,连续服用5天后停药2周(即每28天一周期)。应该整片吞服。剂量调整基于毒性。

四、作用机制
曲氟尿苷是胸苷类似物,可掺入DNA,导致DNA功能紊乱和细胞死亡。而替匹嘧啶抑制胸腺嘧啶磷酸化酶,减少曲氟尿苷被分解代谢,从而维持其有效血药浓度。两者协同增强抗肿瘤活性。
五、临床疗效与适应症
III期RECOURSE研究显示,朗斯弗对比安慰剂显著延长结直肠癌患者中位总生存期(7.1 vs 5.3个月)以及无进展生存期。TAGS研究在胃癌中显示类似获益。该药是难治性结直肠癌的标准疗法之一,但总体疗效仍有限,常作为最后线选择。
六、国内上市与医保状态
曲氟尿苷替匹嘧啶已在我国上市,且纳入医保,一盒售价大约在五六千元人民币。经医保报销后,患者自付比例因地区而异。此外,印度有natco生产的仿制药,规格15mg*20片大约在一千元人民币左右。
七、不良反应与监测
最常见不良反应(≥30%)为骨髓抑制(中性粒细胞减少、贫血、血小板减少)、乏力、恶心、食欲下降。治疗期间需每周监测血常规。严重骨髓抑制可导致发热性中性粒细胞减少,需暂停药并给予粒细胞集落刺激因子。其他毒性包括腹泻、呕吐,需对症处理。
八、关键注意事项
朗斯弗应避免与贝伐珠单抗等血管生成抑制剂联用,因为可能增加严重出血和血栓风险。肝功能不全者需谨慎,因缺乏数据。育龄妇女用药期间及停药后6个月内避孕。不可将药片压碎或分割,避免接触粉末。
关键词标签:曲氟尿苷替匹嘧啶 朗斯弗 LONSURF 结直肠癌 商品名 药品信息
参考资料链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/207981s000lbl.pdf
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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