福巴替尼（Futibatinib）完整版用药说明书详解

一、通用名称：福巴替尼、Futibatinib

商品名称：lytgobi

公司：Taiho Oncology, Inc.

FDA批准：是2022年9月30日首次批准

二、谁可以服用福巴替尼？适应症？

福巴替尼（Futibatinib）适用于治疗先前治疗过、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌（CCA）的成年患者，这些患者携带成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）基因融合或其他重排。

三、福巴替尼有什么副作用？

福巴替尼的临床研究中，常见的不良反应包括指甲中毒、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、疲劳、口干、脱发、口腔炎、腹痛、皮肤干燥、关节痛、味觉障碍、干眼症、恶心、食欲下降、尿路感染、掌-足底感觉异常综合征和呕吐。常见的实验室异常包括磷酸盐增加、肌酐增加、血红蛋白减少、葡萄糖增加、钙增加、钠减少、磷酸盐减少、丙氨酸转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶增加、血小板减少、活化部分凝血活酶时间增加、白细胞减少、白蛋白减少、中性粒细胞减少、肌酸激酶增加、胆红素增加、葡萄糖减少、凝血酶原国际标准化比率增加和钾减少。与Lytgobi相关的警告和注意事项包括眼部毒性、高磷血症和软组织矿化以及胚胎-胎儿毒性。

四、应该如何服用福巴替尼？

1、患者选择：根据FGFR2基因融合或重排的存在，选择患者用福巴替尼治疗癌症。美国食品药品监督管理局批准的检测不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌患者FGFR2基因融合或其他重排的测试，用于选择接受福巴替尼治疗的患者，目前尚不可用。

2、推荐剂量：福巴替尼的使用剂量为每天口服一次20mg（五片4mg片剂或一片16mg和一片4mg），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天大约在同一时间服用福巴替尼（含或不含食物）。整片吞下。不要压碎、咀嚼、分裂或溶解药片。如果患者漏服一剂超过12小时或出现呕吐，请继续服用下一剂计划剂量。

3、剂量调整：如果患者使用福巴替尼出现不良反应，医生可能会减少、中断、停止药物的使用。首次剂量减少至16mg（四片4mg片剂或一片16mg片剂），每日口服一次；第二次剂量减少至12mg（三片4mg片剂），每日口服一次。如果无法耐受每日口服12mg，则永久停用福巴替尼。

五、怎么储存福巴替尼？

福巴替尼提供4 mg和16 mg薄膜衣片口服给药，在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存片剂；允许在15°C和30°C(59°F到86°F)之间偏移。

六、福巴替尼是如何工作的？

福巴替尼是FGFR 1、2、3和4的小分子激酶抑制剂，IC50值小于4 nM。Futibatinib共价结合FGFR。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。富替巴替尼抑制了癌症细胞系中FGFR磷酸化和下游信号传导，并降低了FGFR改变（包括FGFR融合/重排、扩增和突变）的细胞活力。Futibatinib在激活FGFR基因改变的人类肿瘤小鼠和大鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/lytgobi