卡替拉韦钠（万凯锐）禁忌症及哪些人群不适合使用详细说明

一、药物简介与适应症

卡替拉韦钠（万凯锐）是一种整合酶链转移抑制剂，用于治疗HIV-1感染。它有两种剂型：口服片剂和长效注射混悬液（与利匹韦林联合）。适应症包括：1）与其他抗逆转录病毒药物联合用于HIV-1感染的治疗；2）用于HIV-1暴露前预防（PrEP），降低高危人群的感染风险。由于作用强效、耐受性好，应用广泛。但存在明确的禁忌症和不适用人群。

二、绝对禁忌症：过敏反应

对卡替拉韦钠或其任何辅料（如甘露醇、聚山梨酯20等）过敏者绝对禁用。过敏反应可能表现为皮疹、荨麻疹、血管性水肿、呼吸困难甚至过敏性休克。如果患者在使用卡替拉韦钠后出现过上述任何症状，应永久停药，并在病历中明确标注。对于有已知对其他整合酶抑制剂（如多替拉韦、拉替拉韦）过敏史的患者，由于可能存在交叉过敏，应谨慎使用或避免使用。

三、与多替拉韦的交叉过敏

卡替拉韦与多替拉韦同属整合酶抑制剂，化学结构相似。临床实践中，对多替拉韦严重过敏的患者，通常也不推荐使用卡替拉韦，因为有交叉过敏的风险。虽然罕见，但曾有报道。因此，在处方卡替拉韦前，医生应询问患者是否对多替拉韦或其他整合酶抑制剂不耐受或过敏。如果不明确，可考虑进行皮肤试验或选择其他类别的抗HIV药物。

四、严重肝功能损害

卡替拉韦主要通过葡萄糖醛酸化代谢，肝脏不是主要清除途径，但严重肝功能损害（Child-Pugh C级）仍会影响药物代谢，可能导致血药浓度升高，增加毒性。目前缺乏在严重肝功能不全患者中的安全性数据。因此，此类患者禁用。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者应谨慎使用，并密切监测肝功能。轻度损害（A级）无需调整剂量。

五、妊娠与哺乳期妇女

卡替拉韦在妊娠期的安全性数据有限。动物实验中未观察到致畸性，但人体研究不充分。因此，除非潜在获益大于对胎儿的风险，否则不建议在妊娠期间使用。对于有生育能力的女性，在开始治疗前应进行妊娠试验。如果在治疗期间怀孕，应告知医生，重新评估治疗方案。哺乳期：卡替拉韦可分泌至人乳中，虽然浓度较低，但为了避免对婴儿的潜在影响（如肠道菌群改变、耐药），不建议在哺乳期使用。

六、与某些药物的合用禁忌

卡替拉韦与以下药物合用时，因显著的药物相互作用，可能导致疗效下降或毒性增加，属禁忌或需严格避免：1）利福平、利福喷丁（强效UGT1A1诱导剂）：会大幅降低卡替拉韦血药浓度，导致病毒学失败；2）卡马西平、苯妥英、苯巴比妥（抗癫痫药）：同样诱导UGT1A1，禁忌合用；3）圣约翰草（草药）：诱导作用，禁用。此外，与含多价阳离子的药物（如含铝、镁、钙的抗酸剂、铁剂、钙片）需间隔至少4小时服用，否则降低吸收。

七、肾功能不全终末期

卡替拉韦口服片剂在轻中度肾功能不全中无需调整剂量。但对于未接受透析的终末期肾病（eGFR <15 mL/min/1.73m²），由于缺乏数据，不建议使用。此外，长效注射剂型的赋形剂可能对肾功能有潜在影响，更不建议在严重肾损伤患者中使用。对于需要血液透析的患者，卡替拉韦是否可被透析清除尚不明确，因此也不推荐。

八、体重过低（BMI <18.5）或不适合注射的人群

卡替拉韦的长效注射剂型需要臀肌注射，对于体重过轻、肌肉量极少的患者（如BMI <18.5），注射可能困难，且吸收不稳定，易导致药物暴露不足。因此，这部分人群不适合使用长效注射剂，但可考虑口服片剂。此外，有出血性疾病或正在使用抗凝药物的患者，注射可能增加血肿风险，需谨慎评估。

九、儿童与青少年（特定年龄以下）

卡替拉韦口服片剂获批用于12岁及以上且体重≥25kg的青少年。对于12岁以下或体重<25kg的儿童，安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。长效注射剂目前仅获批用于成人（≥18岁），儿童青少年禁用。这是因为缺乏该年龄段的药代动力学和安全性数据。

关键词标签：

卡替拉韦钠 万凯锐 Cabotegravir 禁忌症 不适合人群 HIV

参考资料链接：

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/215040s000lbl.pdf