塞普替尼（睿妥）说明书完整版，包括药理作用、用法、禁忌及注意事项

塞普替尼（Selpercatinib），商品名睿妥或Retevmo，是一种高选择性RET受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌。作为新一代靶向药物，塞普替尼在RET驱动肿瘤治疗中展现出卓越的疗效。

1、药理作用机制

塞普替尼通过高选择性抑制RET激酶活性，阻断RET融合基因介导的肿瘤细胞增殖信号。与第一代RET抑制剂相比，塞普替尼对RET具有更高的亲和力和特异性，能够有效抑制多种RET融合变体，包括常见的KIF5B-RET和CCDC6-RET融合。

2、适应症范围

塞普替尼被批准用于治疗RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者，以及RET基因突变的甲状腺髓样癌患者。此外，对于放射性碘难治的RET融合阳性甲状腺癌患者，塞普替尼也是可选治疗方案。

3、推荐用法用量

塞普替尼的推荐剂量为每次160毫克，每日两次，口服给药。可与食物同服或空腹服用，但应保持服药时间的规律性。如果患者漏服一次，应在想起后尽快补服，若接近下一次服药时间则跳过漏服剂量。

4、剂量调整原则

在治疗过程中，如果患者出现3级或4级不良反应，可能需要暂停用药，待症状恢复至1级或以下后，以较低剂量重新开始治疗。常见的剂量调整包括将每次160毫克减至每次120毫克。

5、禁忌症与注意事项

对塞普替尼任何成分过敏者禁用。治疗期间应定期监测肝功能、血压和心电图。孕妇和哺乳期妇女禁用，因为塞普替尼可能对胎儿或婴儿造成伤害。

6、常见不良反应

塞普替尼的常见不良反应包括疲劳、腹泻、便秘、高血压、水肿、口干、恶心和皮疹等。大多数不良反应为1至2级，3级或以上不良反应相对少见。

7、药物相互作用

塞普替尼主要通过肝脏 CYP3A4 酶代谢，与强效 CYP3A4 抑制剂或诱导剂合用时可能需要调整剂量。患者应告知医生所有正在使用的药物。

8、特殊人群用药

对于轻度至中度肝功能损害患者，通常不需要调整剂量，但重度肝功能损害患者需谨慎使用。肾功能损害患者无需特殊剂量调整。

9、价格与医保情况

塞普替尼的原研药已在国内上市，并纳入国内的医保报销项目。以80毫克乘56粒每盒的规格为例，售价大概需要两万多人民币。海外市场的原凝药价格类似。老挝药厂生产的规格为40毫克乘120粒的仿制药，售价可能在两千多人民币。

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参考资料链接：https://go.drugbank.com/drugs/DB14978