恩曲替尼（罗圣全）是什么药？药理机制、靶点及临床应用说明

时间：2026.03.17作者：医学编辑骏熙 浏览次数：165

恩曲替尼（Entrectinib），商品名罗圣全（Rozlytrek），是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性，主要用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤以及ROS1融合阳性的非小细胞肺癌。

一、NTRK与ROS1基因融合的致癌机制

NTRK基因融合可见于多种实体瘤，如乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等。ROS1基因融合同样可导致受体异常激活，是非小细胞肺癌的重要驱动基因之一。

二、恩曲替尼的药理作用机制

恩曲替尼是一种选择性抑制TRKA、TRKB、TRKB以及ROS1、ALK的小分子激酶抑制剂。恩曲替尼通过与这些激酶的ATP结合位点竞争性结合，阻断信号通路传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡。

三、临床疗效数据

恩曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤患者中显示出较高的客观缓解率，约为57%至80%。在ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者中，恩曲替尼的客观缓解率约为67%至78%。

四、适应症范围与临床应用

目前，恩曲替尼已被批准用于NTRK基因融合阳性实体瘤患者以及ROS1基因融合阳性的非小细胞肺癌患者。使用恩曲替尼前需要通过基因检测确认存在相关融合。

五、国内上市与价格情况

根据药品价格信息，恩曲替尼目前已在国内市场销售，并且已纳入医保体系。国内原研的200mg×90片规格版本，价格大约需要不到两万元。

关键词标签：恩曲替尼，Entrectinib，罗圣全，NTRK融合，ROS1融合

参考资料链接：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/rozlytrek

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。

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