索托拉西布(Sotorasib)是一款靶向KRAS G12C突变的口服小分子抑制剂,是全球首个获批用于治疗KRAS G12C突变相关非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。KRAS基因是肺癌中最常见的致癌基因之一,而G12C突变是其中一种常见的亚型,在非小细胞肺癌患者中的发生率约为13%,尤其在吸烟史较长的患者中更为常见。长期以来,KRAS被认为是“不可成药”的靶点,索托拉西布的上市突破了这一技术难题。
该药主要适用于既往接受过至少一种系统治疗(如化疗或免疫治疗)后病情进展的KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在这类人群中,索托拉西布的治疗效果明显,临床研究数据显示,其客观缓解率(ORR)约为37%,多数患者能够获得病情控制,部分患者甚至出现肿瘤缩小和缓解反应。这一结果为此前缺乏有效靶向治疗方案的KRAS突变患者提供了新的治疗选择。
索托拉西布具有良好的口服生物利用度,给药方式便捷,同时在大多数患者中表现出较好的耐受性。常见的不良反应包括腹泻、恶心、疲乏和肝功能指标升高等,通常为轻中度,少数患者可能出现较严重的肝毒性,因此在治疗过程中需要定期监测肝功能。与传统化疗相比,其副作用谱更可控,生活质量影响较小,更适合需要长期管理的晚期肺癌患者。
综上所述,索托拉西布是一款专门用于治疗KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌患者的靶向药物,特别适合既往治疗失败的患者群体。随着精准医疗的发展和KRAS检测的普及,索托拉西布的应用将更加广泛,为这部分曾被视为“无靶点”人群的肺癌患者带来了显著的临床获益和新的治疗希望。
参考资料:https://www.lumakras.com/
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