替西帕肽/替尔泊肽（Tirzepatide）是一种新型的双重胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽（GIP）受体激动剂，其独特的作用机制使其在2型糖尿病控制以及体重管理方面展现出显著优势。与传统的GLP-1受体激动剂不同，替西帕肽同时激活GIP和GLP-1受体，协同增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，从而有效降低空腹和餐后血糖水平。这种双重机制还能改善胰岛β细胞功能，并延缓胃排空，增加饱腹感，从而有助于体重控制。
在临床研究中，替西帕肽不仅能显著降低糖化血红蛋白（HbA1c），其降糖幅度优于多种传统降糖药物，还能在多个试验中实现高达20%以上的体重减轻，成为全球首个同时具备降糖与减肥双重获批适应症的药物。此外，替西帕肽还可能改善心血管代谢指标，如降低血压、改善脂代谢等，因此被认为在治疗代谢综合征中具有潜力。
目前替西帕肽已在美国、欧盟等多个国家获批用于2型糖尿病与肥胖症治疗。其一周一次的皮下注射方式，提高了患者依从性，也使得长期管理成为可能。虽然替西帕肽在中国尚未大范围上市，但其在全球范围的使用前景广泛，后续也有望进入中国市场，为糖尿病及肥胖患者提供新的治疗选择。
总的来说，替西帕肽的机制多靶点、疗效显著，为代谢类疾病的综合干预打开了新的局面。
参考资料：https://www.drugs.com/tirzepatide.html
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