莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是一种口服靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗携带EGFR 20外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种突变在非小细胞肺癌患者中相对较少,但它却显著影响了患者的预后,因为这种突变对常规的EGFR抑制剂(如厄洛替尼、吉非替尼等)有较强的耐药性。莫博赛替尼通过特异性抑制这种突变型EGFR的激酶活性,从而抑制癌细胞的增殖和转移。
莫博赛替尼的主要作用机制是通过选择性抑制EGFR 20外显子插入突变,这种突变使得EGFR在非小细胞肺癌细胞中异常激活,促进了癌细胞的生长和扩散。与传统的EGFR靶向药物相比,莫博赛替尼能够有效克服由20外显子插入突变引起的耐药问题。通过这种作用,莫博赛替尼为那些对常规EGFR抑制剂耐药的患者提供了新的治疗选择。
在临床疗效方面,根据EXCLAIM临床试验的结果,莫博赛替尼在治疗携带EGFR 20外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者中展现了显著的疗效。该药物的客观缓解率(ORR)为约28%,而无进展生存期(PFS)为7.3个月,且耐受性良好。虽然莫博赛替尼的疗效因个体差异而有所不同,但其在治疗耐药性突变型非小细胞肺癌中的作用被证明是有效的,特别是在那些无法通过传统疗法得到有效控制的患者中。
然而,尽管莫博赛替尼在治疗EGFR 20外显子插入突变型非小细胞肺癌方面展现了良好的效果,但与所有靶向药物一样,它也有一定的副作用,最常见的包括腹泻、皮疹、食欲减退和疲劳等。少数患者可能出现严重的不良反应,如肝功能损害、肺部问题等,因此,在使用莫博赛替尼时,医生需要密切监测患者的健康状况。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Mobocertinib
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