Ohtuvayre（Ensifentrine）-恩塞芬汀的作用与功效

Ohtuvayre（Ensifentrine）-恩塞芬汀是一种磷酸二酯酶抑制剂，用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗。COPD的特征是进行性气流阻塞和呼吸道的慢性炎症。由于PDE3和PDE4在气道平滑肌、炎症细胞和支气管上皮细胞中表达，以驱动炎症和支气管肌紧张度，这两种PDE亚型已被确定为COPD治疗中的治疗靶点。

Ohtuvayre是一种选择性抑制PDE3和PDE4酶的药物。PDE3主要水解气道平滑肌中的第二信使分子环磷酸腺苷（cAMP），调节肌紧张度。PDE3也能水解环磷酸鸟苷（cGMP）。PDE4仅调节cAMP，并参与炎性细胞活化和迁移，以及支气管上皮细胞中囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）刺激。对PDE3和PDE4的双重抑制导致细胞内cAMP和/或cGMP水平的累积，从而在收缩气道平滑肌和抑制炎症反应方面产生协同效应。

Ohtuvayre的主要成分Ensifentrine可导致慢性阻塞性肺疾病和哮喘的支气管扩张。Ohtuvayre被证明可通过降低囊性纤维化支气管上皮细胞中的促炎细胞因子（如粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子[GM-CSF]）水平来介导抗炎作用。在体外，Ohtuvayre可激活支气管上皮细胞中CFTR介导的氯离子分泌，增加纤毛搏动频率，并可能增强粘液纤毛清除率。在豚鼠模型中，Ohtuvayre显示了针对由致痉剂和抗原引起的气道收缩的支气管保护特性：它可引起气道的剂量依赖性舒张。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB16157