伊沙佐米/恩莱瑞的说明书：产品介绍与使用方法

一、通用名称：伊沙佐米、Ixazomib

商品名称：恩莱瑞、Ninlaro

其他名称：枸橼酸伊沙佐米胶囊、伊沙唑米、免瘤诺

二、谁可以服用伊沙佐米？适应症？

伊沙佐米/恩莱瑞（Ixazomib）适用于与来那度胺（Lenalidomide）和地塞米松（Dexamethasone）联合治疗至少接受过一次既往治疗的多发性骨髓瘤（MM）的成人患者。

三、伊沙佐米有什么副作用？

伊沙佐米的联合治疗方案中，最常报告的不良反应（≥20%）为血小板减少症、中性粒细胞减少症、腹泻、便秘、周围神经病、恶心、周围水肿、皮疹、呕吐和支气管炎；严重不良反应包括腹泻、血小板减少症和支气管炎。伊沙佐米经上市后，还出现了血管性水肿（免疫系统疾病）、中毒性表皮坏死松解症（皮肤和皮下组织疾病）等不良事件。

四、应该如何服用伊沙佐米？

1、推荐剂量：伊沙佐米的推荐起始剂量为4mg，在28天治疗周期的第1、8和15天每周口服一次；来那度胺的推荐起始剂量为25mg，在28天治疗周期的第1天至第21天每天给药；地塞米松的推荐起始剂量为40mg，在28天治疗周期的第1、8、15和22天给药。治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。

伊沙佐米应在四周周期的前三周的同一日和大约同一时间服用一次，并且应在饭前至少一小时或饭后至少两小时服用。开始治疗时，应与患者讨论仔细遵循所有剂量说明的重要性，指导患者按照指示服用推荐剂量，因为用药过量已导致死亡。

2、用药管理：伊沙佐米以胶囊的形式存在，如果剂量延迟或错过，只有在下一次预定剂量≥72小时后才应服用该剂量。不应在下一次预定剂量的72小时内服用漏服剂量。不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。如果服药后出现呕吐，患者不应重复服药。患者应在下一次预定给药时恢复给药。

五、怎么储存伊沙佐米？

伊沙佐米胶囊单独包装在PVC-铝/铝泡罩中，需在室温下储存。请勿储存在30°C（86°F）以上。不要冻结。在即将使用前，将胶囊保存在原包装中，不要打开或挤压胶囊。避免直接接触胶囊内容物。如果胶囊破裂，避免胶囊内容物直接接触皮肤或眼睛。如果接触到皮肤，用肥皂和水彻底清洗。如果接触到眼睛，用水彻底冲洗。

六、伊沙佐米是如何工作的？

伊沙佐米是一种可逆蛋白酶体抑制剂。伊沙佐米优先结合并抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性。伊沙佐米体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。伊沙佐米在体外证明了对骨髓瘤细胞的细胞毒性，所述骨髓瘤细胞来自在多种先前治疗（包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松）后复发的患者。伊沙佐米和来那度胺的组合在多发性骨髓瘤细胞系中表现出协同的细胞毒性作用。在体内，伊沙佐米在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中显示了抗肿瘤活性。

七、如果服用伊沙佐米过量会怎么样？

据报道，服用伊沙佐米的患者出现了用药过量，包括致命的用药过量。用药过量的表现包括在推荐剂量下报告的不良反应。用药过量的严重不良反应包括严重恶心、呕吐、腹泻、吸入性肺炎、多器官功能衰竭和死亡。目前尚无针对伊沙佐米用药过量的特效解毒剂，且伊沙佐米不可透析。如果用药过量，密切监测患者的不良反应，并提供适当的支持性护理。

八、谁不能用伊沙佐米？

不建议将伊沙佐米用于维持治疗或在对照临床试验之外与来那度胺和地塞米松联合治疗新诊断的多发性骨髓瘤。

1、女性：根据其作用机制和动物生殖研究数据，伊沙佐米在孕妇服用时会对胎儿造成伤害。因此建议女性在治疗期间以及最后一次给药后的90天内不要进行母乳喂养；具有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后的90天内使用有效的非激素避孕方法。已知地塞米松是CYP3A4以及其他酶和转运蛋白的弱至中度诱导物。因为伊沙佐米与地塞米松一起给药，所以需要考虑避孕药功效降低的风险。

2、男性：建议有生殖能力的女性伴侣的男性在接受伊沙佐米治疗期间和最后一次给药后90天内使用有效的避孕措施。

3、肾功能损害患者：与肾功能正常的患者相比，严重肾功能损害或需要透析的终末期肾脏病（ESRD）患者的平均AUC增加了39%。需要透析的严重肾功能损害或ESRD患者应减少伊沙佐米的起始剂量。伊沙佐米不可透析，因此可以在不考虑透析时间的情况下给药。

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