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奥匹卡朋(Opicapone)被认为是帕金森病和剂量末运动波动或“关闭”发作的成年人的辅助治疗,其症状在左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂(例如卡比多巴)的联合治疗下无法稳定。作为儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂(COMT),奥匹卡朋在其结构中具有吡啶N-氧化物残基,提供高亲和力的COMT抑制和避免细胞毒性。奥匹卡朋不穿过血脑屏障(BBB),仅抑制外周COMT酶。
根据临床试验,每天一次服用50毫克的奥匹卡朋并不劣于其他药物,并且与安慰剂相比,平均停药时间减少了约50分钟。最常见的治疗中出现的不良事件是运动障碍、跌倒、失眠和血液肌酸磷酸激酶水平升高。奥匹卡朋克服了与其他COMT抑制剂相关的局限性,因为它每天给药一次,耐受性良好,且与肝功能衰竭的风险无关。从其他药物切换到奥匹卡朋时,还发现“关闭”时间减少了39.3分钟。
虽然奥匹卡朋在国内还未上市,也未被医保覆盖,但对于需要这种药物的患者来说,这增加了他们的经济压力。在欧洲,奥匹卡朋的原版药物已经上市,一盒包含90粒50mg的药品价格大约是四千多元(受汇率影响,价格可能有所波动)。但遗憾的是,市场上还没有出现奥匹卡朋的仿制药,这限制了患者的治疗选择。期待未来能有更多途径来减轻患者的经济负担。
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