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适应症:
1.曲美替尼可作为单独治疗方案或与达拉非尼联合使用,用于治疗无法手术切除或已转移的BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤患者。
2.对于BRAF V600E或V600K突变且淋巴结受累的患者,在完全切除手术后,曲美替尼与达拉非尼联合应用可作为辅助治疗的选择。
3.针对BRAF V600E突变的非小细胞肺癌以及无良好局部治疗方案的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌患者,曲美替尼与达拉非尼的联合使用也显示出一定的疗效。
作用机制:
曲美替尼主要是通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路中的关键酶MEK1/2实现的。通过有针对性地靶向抑制MEK蛋白(作为MAPK通路的上游调节器),曲美替尼可以影响整个MAPK信号通路,最终导致细胞增殖受阻。这一作用机制使得曲美替尼能够有效地抑制体内和体外携带BRAF V600突变的黑色素瘤细胞的生长。
用药方法:
曲美替尼的单独使用剂量为每次2毫克,每天一次;与达拉非尼联合使用时,每次剂量仍为2毫克,每日服用两次。
副作用:
曲美替尼可能引发一系列不良反应,包括皮肤反应、胃肠道反应、全身症状、代谢及营养障碍、神经系统疾病、心血管系统反应等。这些副作用可能影响患者的生活质量,需及时监测并采取相应措施。
警告和注意事项:
使用曲美替尼可能导致严重的过敏反应、血栓、出血、心脏问题、视力障碍等副作用,需要密切监测和及时处理。孕妇禁用,哺乳期妇女在治疗期间及停药后4个月内应避免哺乳,并需采取有效避孕措施。在治疗期间和停药后至少16周内,需进行定期的血液、血压、眼部检查以及皮肤检查,以监测药物的效果和不良反应。
药物相互作用:
1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的相互作用:曲美替尼不能与MAOI同时使用。在开始使用曲美替尼治疗前,应至少停用MAOI 2周;同样,在使用MAOI前,也应至少停用曲美替尼2周。这是为了避免两种药物之间可能发生的严重不良反应。
2.与5-羟色胺能药物的相互作用:由于曲美替尼能够抑制5-羟色胺的再摄取,因此它不宜与其他5-羟色胺能药物合用。这可能会增加血清素综合征的风险,表现为高热、肌肉强直、自主神经功能不稳定等症状。
3.与影响血压和心率药物的相互作用:对于正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱等可能影响血压和心率药物的患者,应慎用曲美替尼。这是因为这些药物可能会增强曲美替尼对心血管系统的影响,导致不良反应的发生。
特殊人群用药:
妊娠期和哺乳期女性需慎重考虑使用曲美替尼,并在医生指导下进行治疗。
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