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卡博替尼(Cabozantinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,它通过帮助阻止癌细胞表现出的失控生长来发挥作用。卡博替尼通过阻断细胞之间的信号来促进新血管的生长,并鼓励细胞分裂和生长。这样做,它降低了肿瘤扩散(转移)到身体其他部位和侵犯周围区域的能力。
酪氨酸激酶是参与细胞间正常通讯途径的一个酶家族。它们在维持身体正常运转中发挥作用。然而,在某些情况下,它们没有发挥应有的功能,这可能导致各种疾病的发展,包括癌症。卡博替尼的主要作用是通过抑制多个生物靶点来发挥其药效。其中,卡博替尼特异性地阻断或抑制了以下物质的酪氨酸激酶活性:MET、血管内皮生长因子(VEGFR)1、2、3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3、TIE-2等。这些靶点在维持正常细胞功能以及癌症发展和扩散中起着重要的作用。
卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌(肾癌)患者,包括与纳武单抗(nivolumab)联合使用时作为一线治疗。它还用于治疗先前接受过索拉非尼(sorafenib)治疗的肝细胞癌(肝癌)患者,以及某些分化型甲状腺癌患者。它以片剂的形式出现,每天服用一次。卡博替尼还以胶囊的形式出现,被用于治疗一种正在恶化并已扩散到身体其他部位的甲状腺髓样癌。
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