适应症:
用于治疗经FDA批准的检测发现FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病成人患者。这一适应症扩展为伴随诊断,包括与吉瑞替尼一起使用,如LeukoStrat CDx FLT3突变检测。
作用机制:
通过抑制FLT3激酶的活性来控制和治疗白血病。FLT3激酶在某些白血病患者中存在突变,导致激酶持续活化,从而驱动白血病细胞的增殖。吉瑞替尼作为一种FLT3抑制剂,能够与FLT3激酶结合,阻断其信号传导途径,从而抑制白血病细胞的生长和扩散。这种抑制作用可以针对FLT3-ITD和FLT3-TKD两种突变类型,有效地控制疾病进展,提高患者的生存率。
用药方法:
每日一次口服120 mg
副作用:
1.肌肉和关节痛:吉瑞替尼使用后,有超过20%的患者可能会出现肌痛或关节痛的情况。
2.肝功能异常:表现为转氨酶升高,这也是吉瑞替尼常见的副作用之一,需要定期监测肝功能。
3.胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻等非感染性症状,这些症状可能会影响患者的食欲。
4.皮肤问题:大约50%至75%的患者可能会出现轻度至中度的皮疹,这种皮疹通常是痤疮样的,出现在面部、胸部和背部,可能伴有瘙痒、干燥和脱屑。
5.疲劳和全身不适:患者可能会感到持续的疲劳,影响日常生活。
6.心血管问题:吉瑞替尼还可能引起QT间期延长和心律失常,因此在使用过程中需要密切监测心电图指标。
7.一些不太常见的副作用,如呼吸困难、水肿、肺炎、头痛、低血压、头晕等。
警告及注意事项:
1.分化综合征风险:接受吉瑞替尼治疗的患者曾出现分化综合征症状,这可能包括发热、呼吸困难等,如果不及时治疗可能会致命。若怀疑出现此症状,应立即开始皮质类固醇治疗并进行监测。
2.肝功能监测:吉瑞替尼可能会影响肝功能,因此患者在服药期间应定期进行肝功能检查。
3.过敏反应:对吉瑞替尼有过敏反应的患者应避免使用。
4.储存条件:吉瑞替尼应在室温下存放,并避免高温、湿度和光线直射。
药物相互作用:
1.与代谢相关的药物相互作用:吉瑞替尼可能与其他影响肝脏酶活性的药物存在相互作用,特别是强效的CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素),它们可能会增加吉瑞替尼的血浆浓度,进而增加药物的毒性。
2.转运体和抑酸药物的影响:药物转运体和抑酸药物也可能影响吉瑞替尼的吸收和生物利用度,从而产生药物相互作用。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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