达可替尼/达克替尼(Dacomitinib)是一种口服、每日一次、不可逆的泛人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗经美国食品和药物管理局(FDA)批准的检测发现表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
然而,像其他EGFR-TKI一样,达可替尼在治疗过程中也可能出现耐药现象。其中,T790M突变是EGFR耐药机制中较为常见的一种。T790M突变是指EGFR基因上的第790位点的胸腺嘧啶(T)被甲硫氨酸(M)所替代,这种突变会导致EGFR蛋白的结构改变,从而影响其与TKI药物的结合能力,使得原本对EGFR有抑制作用的TKI药物失效。因此,T790M突变是导致达可替尼耐药的重要原因之一。

关于达可替尼耐药后T790M突变的概率,这实际上是一个复杂的问题,因为它受到多种因素的影响。首先,患者的基因背景、肿瘤类型、分期以及治疗前的EGFR突变状态等都会影响耐药后T790M突变的概率。其次,治疗过程中的用药剂量、用药时间以及与其他药物的联合使用等也可能对耐药机制产生影响。
一般来说,达可替尼耐药后T790M突变的概率并不是固定的,而是随着治疗时间的延长而逐渐增加。有研究表明,在接受达可替尼治疗的患者中,耐药后T790M突变的概率可以达到一定的比例,但具体的数值会因研究人群、研究方法等因素而有所不同。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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