利特昔替尼（Ritlecitinib）是第一个对Janus激酶3(JAK3)具有显著选择性的新型共价激酶抑制剂。实验室实验证明，利特昔替尼可以抑制导致斑秃（AA）患者自身免疫性脱发的信号分子和免疫细胞的功能。
利特昔替尼是一种口服给药的选择性JAK3抑制剂，这种选择性是由于利特昔替尼与JAK3中的Cys-909不可逆共价结合，在其他JAK异构体中，Cys-909被丝氨酸残基取代。它对JAK3抑制的半最大抑制浓度(IC50)为33.1nM，但对其他JAK激酶(JAK1、JAK2和TYK2)没有抑制活性(IC50>10000nM)，这意味着该药物对JAK3具有良好的选择性，完全不影响JAK1/JAK2和TYK2 通过选择性靶向JAK3，它可以避免白细胞介素(IL)-6信号以及其他JAK1依赖性免疫调节细胞因子。
利特昔替尼是第一个进入临床试验的JAK3抑制剂，与其他JAK激酶相比具有高选择性，抑制BTK后，利特昔替尼抑制B细胞CD69表面表达，通常在用抗体激活BCR后表达。利特昔替尼还抑制CD4+ T细胞上的CD69表面表达，这种效应很可能是由ITK抑制作用驱动的，尽管不能排除TEC或RLK抑制作用的贡献。由于利特昔替尼是一种新型治疗斑秃的药物，还没有在国内上市，也没有进入医保，其价格还没有了解到，具体价格及药物详情可以咨询药得医学顾问。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
扫码
微信扫码◀
免费咨询电话
400-001-9769
北京市经济技术开发区科创十三街99号33幢D栋七层703室
药品医疗器械网络信息服务备案编号：(京)网药械信息备字（2025）第 00384 号
任何关于疾病和药品的信息仅供参考，不能代替专业医生药师的意见。
Copyright © 2022 www.yaodey.com All Rights Reserved. 药得 版权所有
药品医疗器械网络信息服务备案：（京）网药械信息备字（2025）第00384号 京ICP备15058342号-71
疾病药品类目导航
