雷沙吉兰（Rasagiline）在排泄前在肝脏中几乎完全生物转化。体外实验表明，雷沙吉兰代谢的两条途径都依赖于细胞色素P450(CYP)系统，其中CYP1A2是参与雷沙吉兰代谢的主要同工酶。雷沙吉兰及其代谢物的葡糖苷酸结合，随后通过尿液排泄，是主要的消除途径。口服14C标记的雷沙吉兰后，主要通过尿液消除，其次通过粪便消除(7天内尿液中总剂量的62%和粪便中总剂量的7%)，总计算回收率为剂量的84%。在38天的时间里。不到1%的雷沙吉兰以不变药物的形式从尿液中排出。
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