接受奥希替尼（Osimertinib）治疗的患者通常在大约10个月内出现耐药性。由外显子20 C797S突变介导的耐药性是大多数耐药性病例的原因，这导致了使用非ATP竞争性或变构抑制剂的多种尝试，试图通过靶向RTK激酶结构域的其他区域来抵消这种获得性耐药性。奥希替尼的耐药性已经成为治疗EGFR突变的非小细胞肺癌的主要障碍。有一项接受奥希替尼治疗的研究显示，31名患者实现了客观肿瘤缓解，客观缓解率为71.1%，中位无瘤生存期为9.0个月。
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