恩曲替尼通过靶向ROS1融合蛋白起作用。通常情况下，ROS1基因会产生一种蛋白质，可以向你的细胞发送信号，告诉它们生长。当正常的ROS1基因断裂并与其他基因的某个部分结合时，就会产生ROS1基因融合，从而产生ROS1融合蛋白。ROS1融合蛋白会持续发送信号，导致癌细胞生长、发育和扩散。当恩曲替尼发现ROS1融合蛋白时，它会在癌细胞内与它们结合，阻断它们的作用，减缓或阻止癌症的生长。大约2%的晚期非小细胞肺癌患者有异常的ROS1基因。恩曲替尼还对NTRK和ALK融合基因有活性。目前恩曲替尼用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌和神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性实体瘤患者。
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