FORZINITY
注射液
280 mg/3.5 mL (80 mg/mL)
48个月
Stealth BioTherapeutics Inc.
美国
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CYP 酶:
依拉米肽不抑制 CYP1A、CYP2D6、CYP2E1、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 或 CYP3A,也不诱导 CYP1A2、CYP2B6 或 CYP3A4 的代谢。
药物转运体:
依拉米肽不抑制 OCT2(有机阳离子转运体 2)、BCRP(乳腺癌耐药蛋白)、OAT1(有机阴离子转运体 1)、OAT3(有机阴离子转运体 3)、OATP1B1(有机阴离子转运多肽 1B1)、OATP1B3(有机阴离子转运多肽 1B3)、P-gp(P - 糖蛋白)或 MATE2-K(多药及毒素 extrusion 蛋白 2-K),但可抑制 MATE1(多药及毒素 extrusion 蛋白 1),半数抑制浓度(IC50)为 3.53μM。
-体内临床研究:阿司匹林:
单次服用 650mg 阿司匹林后 4 小时,静脉输注依拉米肽(0.1mg/kg/ 小时,持续 4 小时),不影响阿司匹林及其代谢产物水杨酸的药代动力学,也不影响阿司匹林的抗血小板活性。
氯吡格雷:
单次服用 300mg 氯吡格雷后 4 小时,静脉输注依拉米肽(0.1mg/kg/ 小时,持续 4 小时),不显著影响氯吡格雷的药代动力学,也不影响氯吡格雷的抗血栓活性。
普通肝素:
在普通肝素输注开始 7 小时后,静脉输注依拉米肽(0.25mg/kg/ 小时,持续 4 小时),不显著影响普通肝素的活化部分凝血活酶时间(aPTT)和抗 Xa 因子活性。
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