【适应症】
-高血压
用于成年人原发性高血压的治疗。
-降低心血管风险
本品适用于年龄 55 岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。
限制使用:
不推荐替米沙坦与 ACE 抑制剂同时使用。
【推荐剂量】
-治疗原发性高血压:
应个体化给药。
常用初始剂量为每次 40 mg 每曰一次;在 20、80 mg 的剂量范围内,本品的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg 每日一次。
本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因
本品通常在开始 治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效,因此若考虑堆加药物剂量时,应对此予以考虑。
-降低心血管风险:
推荐剂量为每曰一次。剂量低于80mg 的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的风险 目前尚不明确。
当开始应用替米沙坦治疗以降低心血管风险时,建议密切监测血压,并在必要时适当调整降压药物。
【不良反应】
最常见不良反应:感染症状 (例如泌尿道感染,包括膀胱炎) 、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎、腹痛、腹泻、消化不良、湿疹样皮肤病变、关节炎、背痛 (如,坐骨神经痛) 、腿部抽筋或腿痛、肌痛、胸痛、流感样症状。
【药理作用】
替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素 II 受体 (AT1 型) 拮抗剂。
替米沙坦能使与 AT1 受体具有高度亲合力的血管紧张素 II 从结合部位上解离。替米沙坦无 AT1 受体部分激动性。它能选择性结合于 AT1 受体,且作用时间持久,而对 AT2 及其它 AT 受体亚型无亲合力,这些受体的功能目前尚不明确。替米沙坦可能升高血管紧张素 II 水平,AT2 及其它 AT 受体亚型被血管紧张素 II 过度激活后产生何种效应还不清楚。替米沙坦可降低醛固酮水平,它不抑制人类血浆肾素活性或阻断离子通道,不抑制血管紧张素转换酶 (ACE,激肽酶 II) ,ACE 具有降解缓激肽的作用,因此应用替米沙坦不会加强缓激肽介导的不良反应。在男性患者,给予 80 mg 替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素 II 引起的血压升高。抑制效应持续 24 小时,直至 48 小时仍可测到。
替米沙坦在首次用药后 3 个小时内降压效应逐渐增强,一般在开始治疗 4-8 周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。
动态血压监测结果表明替米沙坦在给药后 24 小时内保持稳定降压作用,包括下一次给药前 4 小时的这一阶段。安慰剂对照临床试验中 40 mg 和 80 mg 替米沙坦的谷峰比值稳定在 80% 以上也证明了上述观点。收缩压恢复至基线水平的时间与替米沙坦剂量有相关性,而舒张压未呈现该趋势。
替米沙坦可使高血压患者的收缩压和舒张压均降低,而不影响心率。替米沙坦的降压作用多大程度归因于该药物的利尿利钠效应尚不明确。替米沙坦与其它种类降压药的代表药物的降压疗效相当 (已由比较替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、氢氯噻嗪和赖诺普利的疗效的临床试验证实) 。
突然停用替米沙坦后血压会在数天内逐渐恢复到治疗前水平而不会骤然升高。
直接比较替米沙坦与血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 疗效的临床试验证实替米沙坦组干咳的发生机率显著低于 ACEI。
替米沙坦对病死率及心血管病发病率的益处现在尚不明确。
【贮藏】
请于常温30℃以下储存。
参考文章:《替米沙坦说明书》