【适应症】
本品是一种巨细胞病毒 (CMV) pUL97 激酶抑制剂,用于治疗造血干细胞移植或实体器官移植后巨细胞病毒(CMV)感染和/或疾病,且对一种或多种既往治疗(更昔洛韦、缬更昔洛韦、西多福韦或膦甲酸钠)难治(伴或不伴基因型耐药)的成人和儿童(12岁以及上且体重至少35公斤)患者。
【推荐剂量】
每次400mg,口服,每日2次,可带或不带食物同服。
【不良反应】
最常见的不良反应(>10%):味觉障碍,恶心,腹泻,呕吐和疲劳。
【药理作用】
本品是一种抗人 CMV 的抗病毒药物,其通过竞争性抑制人类CMV pUL97 酶的蛋白激酶活性从而抑制蛋白质磷酸化,发挥抗病毒活性。在一项生化试验中,
本品抑制野生型pUL97蛋白激酶的IC50值为0.003 μM。
本品及其5'-单磷酸盐和5'-三磷酸盐衍生物在100 μM下,对人CMV DNA聚合酶介导的脱氧核苷三磷酸(dNTP)掺入无明显影响。在100 μM浓度下,
本品及其5'-三磷酸衍生物均不抑制CMV DNA聚合酶δ,但5'-单磷酸盐衍生物通过抑制聚合酶δ而将所有4种天然dNTP的掺入抑制约55%。
【贮藏】
在20°C-25°C温度保存,允许短暂暴露于 15°C 至 30°C温度下。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
参考链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/215596s005lbl.pdf