
tisotumab vedotin
注射剂
40mg
36个月
Seagen Inc
美国
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本品是一种靶向组织因子的抗体和微管抑制剂结合物,适用于治疗化疗期间或化疗后疾病进展的复发或转移性宫颈癌成年患者。
• 本品的推荐剂量为2 mg/kg(最多200 mg),每3周静脉输注30分钟,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
最常见的(≥25%)不良反应,包括实验室异常,包括血红蛋白减少、疲劳、淋巴细胞减少、恶心、周围神经病变、脱发、鼻出血、结膜不良反应、出血、白细胞减少、肌酐增加、干眼症、凝血酶原INR增加、活化部分凝血活酶时间延长、腹泻和皮疹。
【药理作用】
Tisotumab vedotin-tftv是一种组织因子(TF)导向的抗体-药物偶联物(ADC)。该抗体是针对细胞表面TF的人IgG1。TF是外源性凝血级联反应的主要引发剂。小分子MMAE是一种微管破坏剂,通过蛋白酶可裂解的接头连接到抗体上。非临床数据表明,tisotumab vedotin-tftv的抗癌活性是由于ADC与表达TF的癌症细胞的结合,随后ADC-TF复合物的内化,以及通过蛋白水解裂解释放MMAE。MMAE破坏了活跃分裂细胞的微管网络,导致细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。在体外,tisotumab vedotin-tftv也介导抗体依赖性细胞吞噬作用和抗体依赖性的细胞毒性。
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