【适应症】
本品是一种白介素‑5(IL‑5)拮抗剂,为人源化免疫球蛋白 G1(IgG1)κ 单克隆抗体,适用于12 岁及以上成人与青少年,作为附加维持治疗,用于嗜酸性粒细胞表型的重度哮喘。
使用限制:不可用于缓解急性支气管痉挛或哮喘持续状态。
【推荐剂量】
推荐剂量:每次100 mg,每 6 个月 1 次,皮下注射,注射部位:上臂、大腿或腹部,避开肚脐周围5cm的区域。
【不良反应】
最常见不良反应(≥4%):上呼吸道感染、过敏性鼻炎、流感、关节痛、咽炎。
【药理作用】
本品是一种白介素‑5(IL‑5)拮抗剂(人源化 IgG1κ 型单克隆抗体),其与 IL‑5 的解离常数为 10.5 pM,通过阻断 IL‑5 与细胞表面 IL‑5 受体复合物 α 链的结合,以体外半数抑制浓度(IC₅₀)4 pM抑制 IL‑5 的生物活性。
本品在可结晶片段(Fc)区含有三重氨基酸替换(YTE),可增强与新生儿 Fc 受体的结合,从而延长消除半衰期。这些特性支持每 6 个月给药一次的间隔。
IL‑5 是调控嗜酸性粒细胞增殖、分化、募集、活化与存活的主要细胞因子。炎症是哮喘发病机制的重要环节,多种细胞(如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞)与炎症介质(如组胺、类花生酸、白三烯、细胞因子)均参与炎症过程。
本品通过抑制 IL‑5 信号通路,减少嗜酸性粒细胞的生成并缩短其存活时间;但其在哮喘中的确切作用机制尚未完全明确。
【贮藏】
-冷藏储存:置于原包装盒内、避光冷藏,温度保持 36°F–46°F(2°C–8°C)。
-严禁冷冻、振摇,避免受热。
-预装笔与预装注射器可从冰箱取出,未开封、避光条件下,在室温不超过 86°F(30°C) 中最多放置7 天;超出 7 天需丢弃。
-预充注射笔开封后,需在8 小时内使用,否则丢弃。
参考链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2026/761458Orig1s000lbl.pdf