【适应症】
本品是阿伏替尼胶囊（avutometinib）与地法替尼片（defactinib）的组合装，两者均为激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过系统性治疗的且携带 KRAS 突变的复发性低级别浆液性卵巢癌（LGSOC）成年患者。

【推荐剂量】
-阿伏替尼胶囊：
推荐剂量为 3.2mg，口服，每周两次（第 1 天和第 4 天），每个治疗周期（为期4周）的前 3 周给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
-地法替尼片：
推荐剂量为 200mg，口服，每日两次，每个治疗周期（为期4周）的前 3 周给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥25%，包括实验室检查异常）：
肌酸磷酸激酶升高、恶心、疲劳、天冬氨酸转氨酶升高、皮疹、腹泻、肌肉骨骼疼痛、水肿、血红蛋白降低、丙氨酸转氨酶升高、呕吐、血胆红素升高、甘油三酯升高、淋巴细胞计数降低、腹痛、消化不良、痤疮样皮炎、玻璃体视网膜疾病、碱性磷酸酶升高、口腔炎、瘙痒、视力损害、血小板计数降低、便秘、皮肤干燥、呼吸困难、咳嗽、尿路感染和中性粒细胞计数降低。

【药理作用】
阿伏替尼
阿伏替尼是一种 MEK1 抑制剂。阿伏替尼可诱导无活性 RAF/MEK 复合物的形成，并阻止 RAF 对 MEK1/2 的磷酸化。RAF 和 MEK 蛋白是 RAS/RAF/MEK/ERK（MAPK）通路的调节剂。阿伏替尼可抑制携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系中 MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化及增殖。用阿伏替尼治疗癌细胞可增加磷酸化黏着斑激酶（FAK）的水平。
地法替尼
地法替尼是 FAK 和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 - 2（Pyk2）的抑制剂，二者均为非受体酪氨酸激酶 FAK 家族的成员。地法替尼在体外和小鼠异种移植模型中可抑制癌细胞中 FAK 的自身磷酸化。
阿伏替尼与地法替尼联合使用在体外可增强对细胞增殖的抑制作用，并在包括 LGSOC 在内的小鼠肿瘤模型中增强抗肿瘤活性。

【贮藏】
将阿伏替尼胶囊和地法替尼片剂储存在原瓶中，于 2℃-8℃（36℉-46℉）冷藏保存。

参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/219616s000lbl.pdf