多奈哌齐(donepezil)于1996年首次获得美国食品和药物管理局批准，其缓释剂型与美金刚胺在2014年治疗中度和重度阿尔茨海默氏症。多奈哌齐透皮给药系统Adlarity于2022年3月获得FDA批准用于治疗阿尔茨海默氏痴呆。尽管多奈哌齐不能改变阿尔茨海默病病的进展，但它能有效控制相关痴呆症的症状。
多奈哌齐在肝脏中通过首过代谢进行代谢，除CYP2D6外，主要通过CYP3A4进行代谢。此后，发生O-脱烷基、羟基化、N-氧化、水解和O-葡萄糖醛酸化，产生与未改变的母体药物半衰期相似的各种代谢物。对放射性标记的多奈哌齐的药代动力学研究表明，约53%的血浆放射性以未改变形式的多奈哌齐出现，11%被鉴定为代谢物6-O-去甲基多奈哌齐，其对乙酰胆碱酯酶具有类似的抑制效力。这种药物主要代谢为四种主要代谢物，其中两种被认为具有药理活性，以及多种无活性和未鉴定的代谢物。多奈哌齐96%与蛋白质结合，约75%与白蛋白结合，约21%与α-1-糖蛋白结合。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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