曲格列汀（Trelagliptin）说明书

一、通用名称：曲格列汀

商品名称：Zafatek

全部名称：曲格列汀、Trelagliptin、曲拉列汀、Zafatek、琥珀酸曲格列汀

二、适应症：

曲格列汀（Trelagliptin）被认为是饮食和运动的辅助药物，可以改善患有二型糖尿病病的成年人的血糖控制。

三、用法用量：

1、推荐剂量：对于成人患者，通常每周口服一次100mg的曲格列汀，不用于剂量调整，不要打碎或压碎药片。

2、肾功能损害：由于中度肾功能损害患者的排泄延迟可能会导致血药浓度升高，不建议中度肾功能损害患者使用100mg剂量。

3、肝功能受损：肝功能受损的患者无需调整剂量。

4、儿科患者：低出生体重婴儿、新生儿、哺乳婴儿、婴幼儿和儿童服用曲格列汀的安全性尚未确定。

5、老年患者：由于老年人经常出现肾功能减退的表现，应采取预防措施防止不良反应的发生，并应在密切观察下谨慎给药。

四、不良反应：

在临床试验中发现曲格列汀常发现的不良反应有鼻咽炎，皮疹和瘙痒等，没有死亡、严重不良事件或低血糖的病例报告。

五、储存：

每片薄膜衣片含100mg曲格列汀(按133mg琥珀酸曲拉列汀计），储存在30℃以下的条件下。

六、禁忌：

对曲格列汀或其任何成分过敏的患者禁用此药物。接受透析的严重肾功能损害或终末期肾衰竭患者禁用曲格列汀。

七、作用机制：

曲格列汀通过抑制二肽基肽酶-4 (DPP-4)活性，使口服膳食后刺激分泌到血液中的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)失活，曲拉列汀可以增加GLP-1的血液浓度，并依赖于葡萄糖浓度促进胰腺分泌胰岛素。曲拉列汀是P-糖蛋白的底物，体外研究显示地通过P-糖蛋白的转运受到轻微抑制或显示二甲双胍(一种有机阳离子转运蛋白-2 (OCT2)底物)的摄取受到抑制。

八、特殊人群：

迄今为止，尚未进行临床研究来评估孕妇或哺乳期受试者的曲格列汀。在动物研究中，大鼠在高达300mg/kg/天的剂量下未观察到胚胎-胎儿毒性或产前和产后毒性，兔子在高达250mg/kg/天的剂量下未观察到胚胎-胎儿毒性(分别约为临床AUC24的31倍和60倍(SYR-472/CPH-002))。在妊娠大鼠中观察到了曲格列汀的胎盘转移.

尚不清楚曲格列汀是否会分泌到母乳中,在动物研究中，曲格列汀被分泌到哺乳期大鼠的乳汁中，作为一项预防措施，除非预期的治疗益处被认为超过了任何可能的风险，否则不应向怀孕或可能怀孕的妇女施用曲格列汀。患者在使用曲格列汀治疗期间，如果母亲有必要使用该药物，则应避免哺乳。

九、注意事项：

1、低血糖：同时使用曲格列汀和磺脲类药物或胰岛素制剂可能会增加低血糖的风险。在与曲拉列汀联合使用时，应考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的剂量，以降低低血糖风险。

2、急性胰腺炎：急性胰腺炎与其他DPP-4抑制剂有关。开始使用曲格列汀后，应仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状。如果怀疑胰腺炎，应立即停用曲格列汀并开始适当的治疗。

3、对驾驶和使用机器能力的影响：尚不清楚曲格列汀对驾驶或使用机器能力的影响。

曲格列汀原研药还没在国内获得国家药品监督管理局的批准上市，因此也没有进入医保范围。由日本武田制药厂研发生产的曲格列汀原研药价格在2500人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。也有其他国家生产的仿制药，孟加拉药厂生产的曲格列汀仿制药的价格在950人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国外的曲格列汀仿制药与国外的原研药的药物成分基本一致，患者可以根据需求通过正规途径自行选择购买。