米托坦(mitotane)适用于不能手术的功能性和非功能性肾上腺皮质癌，推荐初始剂量为2克至6克，每天分三次或四次口服。逐渐增加剂量，使血药浓度达到14-20mg/L，或达到耐受水平。患者服用药物应该直到出现耐药或严重毒性。在服药期间应密切观察患者具体情况，如果出现不良反应，应立即联系医生。
米托坦是由透明无色晶体组成的白色颗粒状固体。它是无味的，有轻微的令人愉快的芳香气味。它可溶于乙醇，分子量为320.05。米托坦中的非活性成分有:微晶纤维素、聚乙二醇3350、二氧化硅和淀粉。米托坦是一种肾上腺细胞毒剂，作用机制不明。米托坦改变类固醇的外周代谢并直接抑制肾上腺皮质。据报道，在皮质类固醇浓度没有降低的情况下，17-羟基皮质类固醇减少，而6-β-羟基皮质醇的形成增加。
米托坦存在于身体的大多数组织中；然而，脂肪是主要的分布部位。米托坦停药后，血浆终末半衰期为18至159天(中值为53天)。米托坦转化为水溶性代谢物。在尿液或胆汁中没有发现未改变的米托坦。大约10%的给药剂量作为水溶性代谢物在尿液中回收。不同数量的代谢物(1%-17%)被排泄到胆汁中。
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