贝舒地尔/易来克药品说明书包含哪些适应症与用药要点

文章摘要：甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil）是一种ROCK激酶抑制剂，主要用于治疗对既往系统治疗应答不充分的慢性移植物抗宿主病患者。了解其适应症、用法用量、药理作用、不良反应、药物相互作用和贮藏要求，有助于规范用药。

一、药品名称与基本信息

通用名称：甲磺酸贝舒地尔片

英文名称：Belumosudil Mesylate Tablets

商品名称：易来克（中国）、Rezurock（美国）

药物类别：激酶抑制剂，靶向ROCK1和ROCK2。

常见规格：0.2g（200mg）/片，常见包装为30片/瓶。具体规格、包装及成分标示应以实际产品说明书为准。

二、贝舒地尔的适应症是什么？

贝舒地尔用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。该病可能发生于异基因造血干细胞移植后，供者免疫细胞攻击受者组织，引起皮肤、口腔、眼睛、肺部及其他器官的炎症和纤维化损伤。

三、贝舒地尔的用法用量

常规推荐剂量为每次200mg，每日口服一次，并随餐服用。通常持续治疗，直至慢性移植物抗宿主病进展，需要启动新的系统治疗，或医生根据疗效和安全性决定调整方案。

服药时应将片剂整片吞下，不要自行切开、压碎或咀嚼。尽量每天在相近时间服药，便于维持规律的用药习惯。若漏服，应按药品说明书和医生指导处理，不要自行服用双倍剂量补偿。

四、贝舒地尔的药理作用是什么？

贝舒地尔是一种Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）抑制剂，对ROCK2和ROCK1均有抑制作用，相关半数抑制浓度（IC50）分别约为100nM和3μM。通过调节STAT3/STAT5磷酸化及Th17/Treg免疫细胞平衡，贝舒地尔能够下调部分促炎反应。此外，体外研究显示其具有抑制异常促纤维化信号的活性，动物模型研究也观察到相关作用。

五、贝舒地尔有哪些不良反应？

临床研究中报告的常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛及头痛等。实验室检查可能出现血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高和淋巴细胞计数降低等异常，也有患者出现高血压。

不良反应的发生情况会受到患者基础疾病、既往治疗及合并用药等因素影响。若出现严重感染、明显出血、持续腹泻、呼吸困难或血压显著升高，应及时就医，不应自行停药或随意改变剂量。

六、贝舒地尔用药期间需要监测什么？

治疗期间应根据患者病情安排血常规、肝功能、肾功能和血压检查，并观察感染、出血及其他器官受累情况。对于既往肝功能异常、严重肾功能损害或合并多种药物的患者，需要更加谨慎地评估风险。

七、贝舒地尔如何贮藏？

应依据实际包装和当地说明书规定保存，避免高温、潮湿及不适当的光照，并放置于儿童无法接触的位置。若产品说明书要求置于原包装内并保留干燥剂，应按要求保存；不要将药片随意转移到不明容器中。不同市场产品的包装和贮藏要求可能不同，不能将某一版本的规定直接套用于所有产品。

参考资料：美国FDA：Rezurock药品信息https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/214783s007lbl.pdf

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年10月16日

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。