艾拉戈克钠（elagolix）官方药品说明书包含哪些核心用药要点

摘要：艾拉戈克钠（elagolix）是一种口服GnRH受体拮抗剂，用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。用药需要关注剂量、疗程、肝功能、骨密度及妊娠风险。

一、艾拉戈克钠的基本信息与适应症

艾拉戈克钠由AbbVie开发，美国商品名为ORILISSA，片剂规格为150mg和200mg。它适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，包括痛经、非经期盆腔疼痛及性交疼痛。

二、艾拉戈克钠的正确用法与剂量

1. 常规剂量：推荐150mg每日一次，最长连续使用24个月。

2. 疼痛较重时：对于存在性交疼痛等情况的患者，可根据临床评估采用200mg每日两次，最长使用6个月。

3. 服药方式：每日尽量在固定时间服药，可随餐或空腹服用。漏服时应按说明书处理，不得通过加倍剂量弥补。

4. 开始治疗前：应排除妊娠，或按照说明书在月经开始后7天内启动治疗。艾拉戈克钠并非避孕药，治疗期间仍需采取非激素避孕措施。

5. 肝功能异常患者如何调整剂量？

轻度肝功能损害通常无需调整剂量；中度肝功能损害患者推荐150mg每日一次，疗程不超过6个月，不推荐200mg每日两次；重度肝功能损害患者禁用。

三、艾拉戈克钠的作用机制

艾拉戈克钠属于促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。它通过竞争性结合垂体GnRH受体，抑制促黄体生成素（LH）和促卵泡刺激素（FSH）的释放，进而降低卵巢产生的雌二醇和孕酮水平。

子宫内膜异位症相关病灶对雌激素较为敏感，降低雌激素水平能够减轻病灶相关炎症和疼痛。但与此同时，雌激素下降也可能影响骨代谢，因此不能自行延长疗程。

四、艾拉戈克钠的禁忌症与重要警告

下情况禁用：

1. 妊娠期女性：妊娠早期暴露可能增加早期妊娠丢失风险。

2. 已确诊骨质疏松症者：药物可能进一步降低骨矿物质密度，增加骨折风险。

3. 重度肝功能损害者：禁止使用；中度肝功能损害患者需要限制剂量和疗程。

4. 合并特定药物者：正在使用可能显著增加艾拉戈克钠血药浓度的OATP1B1抑制剂者禁用，例如环孢素、吉非贝齐。

5. 对药物成分过敏者：既往对艾拉戈克钠或其辅料发生严重过敏反应者禁用。

五、艾拉戈克钠常见副作用及监测

常见不良反应包括潮热、盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关反应及情绪变化。

长期用药还可能造成骨密度下降，部分患者可能出现肝转氨酶升高。治疗期间应留意情绪变化、骨骼健康和肝损伤信号。如果出现明显抑郁或自杀念头、黄疸、深色尿液、持续右上腹疼痛等情况，应尽快接受医疗评估。

此外，艾拉戈克钠会改变月经出血模式，可能降低患者识别妊娠的能力。治疗期间及停药后28天内，应使用有效的非激素避孕措施。含雌激素避孕药可能降低艾拉戈克钠的疗效；与某些孕激素口服避孕药合用，也可能降低避孕效果。

六、规格、储存与漏服处理

- 药品规格：150mg、200mg片剂。

- 储存条件：在2℃至30℃环境下保存，避免过热和潮湿，放在儿童接触不到的地方。

- 漏服处理：当天想起时尽快补服，之后恢复正常服药安排；150mg每日一次方案每天最多服用1片，200mg每日两次方案每天最多服用2片，不可加倍补服。

七、药物过量怎么办？

发生过量服用时，应监测患者是否出现不良反应或中毒症状，并根据具体表现给予对症处理。若误服过量，应及时联系医疗机构，不要自行催吐或继续服药来调整剂量。

参考资料：美国FDA：ORILISSA官方药品信息https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/210450s004s005s006lbl.pdf