盐酸雷莫司琼口崩片(Ramosetron Hydrochloride)属于5-羟色胺3型受体(5-HT3)拮抗剂,是一类作用于胃肠道神经信号的药物。雷莫司琼具有较强的5-HT3受体选择性,可以通过阻断相关神经递质信号,影响肠道感觉、胃肠动力以及排便反射。在海外临床应用中,雷莫司琼的重要用途之一就是治疗成人腹泻型肠易激综合征(IBS-D)。

腹泻型肠易激综合征是一种常见的功能性胃肠道疾病,主要表现为反复腹痛或腹部不适,并伴随排便习惯改变,部分人群以稀便、水样便、排便次数增多以及排便急迫为主要特点。其发生并非单纯由肠道蠕动过快造成,还涉及肠道感觉敏感性、脑肠轴、胃肠动力以及5-羟色胺信号等多种因素。因此,针对5-HT3受体进行调节,是IBS-D药物治疗中的一个重要方向。
雷莫司琼的药理特点就在于对5-HT3受体进行选择性阻断。当肠道受到刺激时,肠嗜铬细胞可以释放5-羟色胺,进而作用于胃肠道相关神经。5-HT3受体被激活后,会参与肠道感觉传递以及胃肠运动调节。雷莫司琼通过阻断这一信号,可以降低部分肠道高敏感状态,减缓过快的肠道转运,并帮助改善粪便性状和排便急迫感。相关指南也认为,5-HT3受体拮抗剂对于IBS-D具有治疗价值。
需要特别区分的是,雷莫司琼在不同国家的适应症并不完全一致。在日本,雷莫司琼可用于腹泻型肠易激综合征,并存在男性和女性不同的剂量方案;而中国大陆已经上市的盐酸雷莫司琼口内崩解片,国内批准适应症主要是化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状,并不是国内批准的IBS-D治疗药物。
参考资料:https://amn.astellas.jp/content/dam/jp/amn/jp/ja/di/doc/Pdfs/DocNo202009158_y.pdf?redirect=false
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