塞瑞替尼/色瑞替尼（赞可达）胶囊官方完整使用说明书

一、药物基本信息

通用名称：塞瑞替尼（Ceritinib）

商品名称：赞可达（Zykadia）

其他常见名称：色瑞替尼、赛立替尼

药物类型：ALK酪氨酸激酶抑制剂（ALK-TKI）

给药方式：口服胶囊

二、适应症范围

塞瑞替尼/色瑞替尼（Ceritinib）主要用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。使用前通常需通过FDA批准的检测方法确认ALK融合阳性。ALK基因融合属于肺癌驱动基因之一，常见于部分年轻患者以及非吸烟人群。

三、用法用量指南

1、标准推荐剂量：

推荐剂量为450mg，每日一次。需随食物口服，以改善胃肠道耐受性。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、漏服与呕吐处理

若漏服一次药物，且距离下一次服药超过12小时，可补服。若下一次服药时间临近，则无需额外补服。治疗期间若发生呕吐，不建议再次补服，应按下一次计划剂量继续治疗。

3、不良反应后的剂量调整

首次减量：300mg每日一次；第二次减量：150mg每日一次；如果患者无法耐受150mg，则通常建议停药。

四、特殊人群与药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂：塞瑞替尼主要经CYP3A代谢，通常不建议与强效CYP3A抑制剂联合使用。若无法避免联用，则需减少约三分之一剂量，并调整至最接近150mg倍数。停用CYP3A抑制剂后，可恢复原始剂量。

2、严重肝功能损伤患者

对于Child-Pugh C级肝损伤患者，通常需减少约三分之一剂量。肝功能状态会影响ALK-TKI代谢稳定性，因此长期监测逐渐受到重视。

五、常见不良反应

在临床研究及海外真实世界数据中，塞瑞替尼较常见的不良反应主要包括：腹泻；恶心、呕吐；腹痛；食欲下降；体重减轻；疲劳或乏力、此外，部分患者还可能出现肝酶升高、血糖异常以及心电图变化等问题。

六、储存与药品管理

推荐储存温度：20°C至25°C，可允许短期偏移至15°C至30°C，建议避光、防潮保存，不建议长期暴露于高温环境。对于长期服药患者而言，规范储存有助于维持药物稳定性。

七、作用机制解析

塞瑞替尼属于ALK激酶抑制剂，同时还可作用于IGF-1R、InsR以及ROS1等靶点，但其对ALK活性抑制最为明显。其核心机制包括：

抑制ALK自身磷酸化

阻断STAT3等下游信号通路

抑制ALK依赖性肿瘤细胞增殖

延缓ALK阳性肺癌进展

塞瑞替尼对于部分克唑替尼耐药突变仍具有活性，因此在ALK耐药治疗时代仍具有一定临床价值。

八、临床定位与治疗趋势

近年来，ALK阳性肺癌治疗逐渐进入“序贯靶向治疗时代”。塞瑞替尼作为第二代ALK抑制剂，在ALK脑转移管理以及耐药突变覆盖方面仍具有一定代表性。随着精准医学不断发展，ALK肺癌治疗正从单纯肿瘤缩小逐渐转向长期疾病控制与生活质量管理。

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参考资料：https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2017/20170726138214/anx_138214_en.pdf