苯加兰他敏（Benzgalantamine）-Zunveyl的说明书内容有哪些

一、通用名称：苯加兰他敏、Benzgalantamine、Zunveyl

二、适应症：

苯加兰他敏（benzgalantamine）适用于治疗成人阿尔茨海默型轻度至中度痴呆。

三、用法用量：

1、推荐剂量：推荐的起始剂量为5毫克，每天口服两次(10毫克/天)。根据临床反应和耐受性，在至少4周后，将初始维持剂量增加至10 mg，每日两次(20mg/天)。在以10 mg每天两次至少4周后，剂量可增加至15 mg每天两次(30mg/天)的最大推荐剂量。

2、用药管理：苯加兰他敏可以与食物一起服用，也可以不吃。苯加兰他敏不应与酒精一起服用。吞下整个；不要分裂，压碎或咀嚼。苯加兰他敏治疗期间确保摄入足够的液体。

3、治疗中断：如果治疗中断超过三天，患者应以最低剂量重新开始治疗，并将剂量增加至当前剂量。

4、剂量调整

(1）肝功能损害患者：对于轻度肝功能损害(Child-Pugh评分为5-6分)的患者，不建议调整剂量。对于中度肝功能损害(Child-Pugh评分为7-9分)的患者，剂量一般不应超过10mg，每天两次(20mg/天)。不建议严重肝功能损害(Child-Pugh评分为10-15)的患者使用苯加兰他敏。

（2）肾功能损害患者：对于肌酐清除率为9至59毫升/分钟的患者，剂量一般不应超过10毫克，每天两次(20毫克/天)。对于肌酐清除率低于9mL/min的患者，不建议使用苯加兰他敏。

四、不良反应：

在苯加兰他敏的临床研究中，最常见的不良反应(≥5%):恶心、呕吐、腹泻、头晕、头痛和食欲下降。

五、供应和储存：

苯加兰他敏缓释片剂为肠溶衣，以儿童安全包装提供，有5mg、10mg、15mg的规格，在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存；允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

六、禁忌：

  苯加兰他敏用于已知对benzgalantamine、galantamine或本品中任何非活性成分过敏的患者。出现了严重的皮肤反应。

七、作用机制：

尽管阿尔茨海默病认知障碍（AD）的病因尚不完全清楚，但据报道，阿尔茨海默病患者脑内产生乙酰胆碱的神经元退化。这种胆碱能损失的程度与认知障碍的程度和淀粉样斑块的密度（阿尔茨海默病的神经病理学标志）相关。benzgalantamine是galantamine的前药。galantamine是一种三级生物碱，是乙酰胆碱酯酶的竞争性和可逆性抑制剂。虽然galantamine作用的确切机制尚不清楚，但推测其通过增强胆碱能功能发挥治疗作用。这是通过可逆地抑制乙酰胆碱酯酶的水解作用来增加乙酰胆碱的浓度来实现的。如果这种机制是正确的，随着疾病进程的发展，galantamine的作用可能会减弱，保持功能完整的胆碱能神经元会减少。没有证据表明galantamine会改变潜在的痴呆过程。

八、上市情况：

原研药:

1、美国:2024-07-26，批准上市(商品名:Zunveyl)

2、中国：未上市

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB19353