恩沙替尼(Ensartinib)标准用法用量及使用周期

恩沙替尼（Ensartinib）是一种新一代ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂，专门用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药由中国贝达药业与美国Xcovery公司合作研发，商品名为“恩莎替尼片”。其靶点选择性强，对ALK突变的耐药变异也具有较好的抑制作用，尤其在克服克唑替尼（crizotinib）耐药方面显示出独特优势。自2021年获得中国国家药监局（NMPA）批准上市以来，恩沙替尼逐渐成为ALK阳性NSCLC患者的一线治疗选择。

一、标准推荐剂量

根据中国药品说明书和国际临床试验数据，恩沙替尼的标准推荐剂量为：

225毫克（mg），每日一次，口服服用。

患者需整片吞服，不应掰开或咀嚼，建议在空腹状态下服用，即用药前1小时或用药后2小时内不得进食。

恩沙替尼采用固定剂量给药，不按体重调整剂量。但若出现严重不良反应（如2级以上皮疹、肝酶升高等），则需根据医生建议逐步减量或暂时停药，具体如下：

第一次剂量调整：从225mg减至200mg；

第二次剂量调整：如不耐受200mg，则进一步减至175mg；

若在最低剂量下仍不能耐受，则需停药。

剂量调整建议应在医生严格指导下进行，患者不可自行更改剂量或频率。

二、用药周期与疗程说明

恩沙替尼属于长期维持治疗用药，即患者需连续每日服药，直至出现疾病进展或无法耐受的毒性。这意味着其治疗周期并非固定疗程制，而是根据疗效和安全性持续服用。

在I/II期研究和eXalt3研究中，多数患者接受治疗的中位时间为11-13个月，部分反应良好的患者可以长期服药超过两年。在初始阶段（1-3个月内）应密切随访，包括影像学评估、肝肾功能及心电监测，以判断疗效及耐受性。

临床建议如下：

首三个月： 每月随访1次，复查影像（CT或MRI）、血常规及肝功能；

三个月后： 若病情稳定，随访间隔可延长为每2-3个月1次；

发现病情进展或不良反应加重时： 应立即评估是否停药、换药或进行联合治疗。

恩沙替尼具有快速起效的特点，部分患者在4周内即可出现瘤体缩小，因此初期评估尤为关键。

三、特殊人群用药指导

肝肾功能异常患者：

恩沙替尼主要在肝脏代谢，对中度至重度肝损害患者需谨慎使用。轻度肝功能异常患者通常无需调整剂量，但建议每周监测肝酶水平。肾功能不全患者暂未发现需调整剂量。

1.老年人使用：

虽然临床研究未显示年龄对药代动力学有显著影响，但老年患者可能合并多种基础疾病，用药期间需格外注意药物相互作用及耐受性。

2.儿童与妊娠期女性：

恩沙替尼尚未在18岁以下人群中建立安全性与有效性资料，孕期使用存在潜在胎儿毒性，应严格避孕。

四、联合治疗与耐药问题

恩沙替尼通常作为单药口服使用，但在出现耐药突变（如G1202R）或脑转移进展时，部分患者可能需结合其他治疗策略，如：

联合免疫治疗或化疗；

更换为第三代ALK抑制剂（如洛拉替尼）；

脑转移患者根据情况考虑立体定向放疗或颅内换药。

研究显示恩沙替尼对脑部转移灶具有较强穿透力，是克唑替尼耐药或脑转移首选替代方案之一。

恩沙替尼作为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物，推荐每日225mg固定剂量口服，连续服用至病情进展或无法耐受。其治疗周期通常为长期维持，疗效稳定、脑转移控制率较高，是克唑替尼之后的重要选择。患者应在医生指导下科学规范使用，定期复查影像和血液指标，发现不良反应需及时调整剂量或处理。

此外，由于恩沙替尼是口服靶向药物，患者需具备良好的依从性和耐药监测意识。合理安排用药时间、避免漏服、定期随访是确保治疗效果的重要保障。未来，随着更多真实世界数据的积累，恩沙替尼在不同突变类型和联合治疗中的角色将进一步明确，也将为ALK阳性肺癌患者带来更长久的生存获益。

参考资料：https://www.drugs.com/

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