1. 药物概述与作用机制
布瓦西坦/布立西坦(Brivaracetam)是一种新型抗癫痫药物,化学结构上为吡咯烷酰胺类衍生物。其主要作用靶点为中枢神经系统中的突触囊泡蛋白2A(SV2A)。布立西坦通过与SV2A高亲和力结合,调节神经元中神经递质释放的平衡,从而降低癫痫发作的频率与强度。与前一代药物左乙拉西坦相比,布立西坦对SV2A的亲和力更强,起效更快,且穿透血脑屏障的能力更优。
2. 适应症范围
布立西坦被批准用于治疗1个月及以上年龄段患者的部分性癫痫发作(部分发作性癫痫),无论是否合并继发性全身性发作。该药可作为单药治疗,也可与其他抗癫痫药物联合使用,特别适用于对传统药物反应不佳或不耐受的患者。
3. 药物剂型与互换性
布立西坦提供三种剂型:口服片剂、口服溶液与静脉注射液。这三种剂型可在临床上互换使用,使治疗更具灵活性,尤其适合在住院或无法经口服药的特殊情况下继续维持治疗。
4. 成人用法用量
起始剂量为每日两次,每次50毫克。根据患者的治疗反应与耐受性,维持剂量可以调整至25-100毫克,每日两次,最大剂量为每日200毫克。当口服途径不可行时,可采用静脉注射方式,注射时间可控制在2至15分钟内,给药频率与口服相同。静脉剂型推荐持续使用时间不超过4天。
5. 儿童用法用量
对于1个月至16岁的儿童,剂量根据体重精确计算:
(1)体重<11公斤:初始0.75-1.5mg/kg,维持0.75-3mg/kg,每日两次;
(2)体重11-20公斤:初始0.5-1.25mg/kg,维持0.5-2.5mg/kg,每日两次;
(3)体重20-50公斤:初始0.5-1mg/kg,维持0.5-2mg/kg,每日两次;
(5)体重≥50公斤或≥16岁青少年:剂量与成人相同,即每日两次25-100mg;
儿童体重变化较快,剂量应定期评估与调整以确保疗效与安全性。
6. 药物起效与疗程
布立西坦起效迅速,部分患者可在数小时内感受到抗癫痫效果,因此常用于需快速控制发作的情况。其半衰期约为9小时,支持每日两次给药的方案。一般建议患者持续使用数周以观察其对发作频率的长期控制作用。
7. 常见不良反应
布立西坦总体耐受性良好。最常报告的不良反应包括头痛、嗜睡、眩晕、疲乏、恶心及行为改变等。部分患者可能出现焦虑、抑郁或激惹等中枢神经系统症状,因此在使用过程中需密切观察情绪和行为变化,特别是在儿童及青少年中。
8. 药物相互作用
布立西坦在肝脏中经CYP2C19酶代谢,但整体药物相互作用较少。与其他抗癫痫药(如卡马西平、苯妥英钠等)合用时可能略微影响其代谢速率,但通常无需大幅调整剂量。避免与酒精或中枢抑制类药物联合使用,以免增强嗜睡、运动协调障碍等副作用。
参考资料:https://www.briviact.com/
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