阿法替尼（Afatinib）是一种第二代EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），主要用于治疗携带EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。与第一代靶向药如吉非替尼（Gefitinib）和厄洛替尼（Erlotinib）相比，阿法替尼对EGFR家族受体具有不可逆的抑制作用，不仅可作用于EGFR突变体，还可同时抑制HER2和HER4受体，因此在部分耐药患者中也表现出一定疗效。
阿法替尼被广泛用于治疗存在敏感EGFR突变（如19号外显子缺失或21号L858R点突变）的晚期非小细胞肺癌患者。研究显示，阿法替尼可以延长患者的无进展生存期（PFS），同时对脑转移患者也表现出一定的中枢神经系统活性。由于其对多个EGFR家族成员的不可逆抑制作用，在临床中具有比第一代药物更持久的抗癌效果。
尽管阿法替尼作为第二代药物，在疗效方面有一定优势，但它的副作用也相对较为明显，常见的不良反应包括腹泻、皮疹、口腔炎和甲沟炎等。这些副作用在使用初期尤为常见，部分患者需要减量或间断服药以提高耐受性。因此，在使用过程中应密切监测患者的反应，及时调整治疗方案。
在靶向治疗领域，阿法替尼作为第二代EGFR-TKI，填补了第一代药物出现耐药后的部分空白，但对于最常见的T790M耐药突变并不敏感，这种突变需要使用第三代EGFR抑制剂如奥希替尼（Osimertinib）来应对。因此，目前临床上常见的做法是：第一代或第二代药物治疗失败后，若发现T790M突变，可切换至第三代药物。阿法替尼在整个EGFR治疗序列中仍占据重要位置。
参考资料：https://www.giotrif.com/
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